Moxifloxacin

Moxifloxacin er et effektivt antibiotikum. Bruksanvisningen som er knyttet til den inneholder all nødvendig informasjon. Legemidlet har et bredt spekter av virkning og er effektivt mot mange infeksjoner..

Om stoffet

Moxifloxacin er et effektivt antimikrobielt medikament fra fjerde generasjon. Bruksanvisningen inneholder informasjon om at den er aktiv mot anaerobe, atypiske, gram-negative og gram-positive bakterier. Som praksis viser, er stoffet effektivt i å bekjempe mange andre stammer av mikrober, men dette er ennå ikke eksperimentelt bevist..

Den viktigste fordelen med "Moxifloxacin" er at bakteriell resistens mot det utvikler seg ekstremt langsomt, og derfor forblir stoffet effektivt i lang tid. Handlingen er rettet mot å hemme DNA-syntese, noe som fører til død av patogener.

En gang i kroppen absorberes "Moxifloxacin" raskt i blodet. Bruksanvisningen indikerer at allerede 2 timer etter den første dosen blir den maksimale konsentrasjonen av stoffet observert. Allerede på tredje dag stabiliserer denne indikatoren seg. Sammen med blodomløpet begynner de aktive komponentene å trenge inn i alt vev. Biotransformasjon skjer i leveren. Som et resultat av denne prosessen skilles 60% ut av stoffet gjennom tarmen, og 40% gjennom kjønnsorganet..

Slipp skjemaer

Legemidlet "Moxifloxacin" produseres i flere former.

  • Filmdrasjerte tabletter (400 mg, 5 deler i en blemme). En kartong kan inneholde fra 1 til 20 plater.
  • Inneholder informasjon om andre former for utgivelse av stoffet "Moxifloxacin" bruksanvisning. Øyedråper med en aktiv substanskonsentrasjon på 0,5% er tilgjengelige i polyetylenflasker, pakket i pappesker.
  • Pasienter kan også få forskrevet en løsning for intern infusjon. Hvert hetteglass inneholder 400 mg løsning. 1 ml væske utgjør 1,6 mg virkestoff.

Indikasjoner for bruk

Ganske ofte forskriver leger "Moxifloxacin" til pasientene sine. Bruksanvisningen inneholder følgende informasjon om indikasjonene:

  • akutt bihulebetennelse;
  • forverring av kronisk bronkitt;
  • prostatitt;
  • ureaplasmosis;
  • klamydia;
  • lungebetennelse;
  • intra-abdominale infeksjoner;
  • pyelonefritt;
  • microplasmosis;
  • infeksjoner i huden eller mykt vev.

Kontraindikasjoner og advarsler

Selv når det er indikasjoner for bruk av antibiotika, er det ikke alltid mulig å bruke Moxifloxacin. Instruksjonen inneholder informasjon om at dette stoffet ikke bør tas i slike tilfeller:

    graviditet og amming;

barn under 12 år;

individuell intoleranse eller overfølsomhet overfor stoffets komponenter.

I noen tilfeller må legen nøye studere og sammenligne fordelene og skadene som Moxifloxacin kan gi. Instruksjonen inneholder informasjon om at det er verdt å forskrive medisinen med forsiktighet i slike tilfeller:

  • sykdommer i sentralnervesystemet, som er preget av krampaktige tilstander;
  • overskredet QT-intervallet på EKG;
  • samtidig administrering av antiarytmika;
  • kontinuerlig eller midlertidig bruk av antipsykotika og antidepressiva;
  • bremse pulsen;
  • arytmi;
  • hjertefeil;
  • hypokalemi;
  • leversykdommer.

Bivirkninger

For pasienter som tar "Moxifloxacin Canon" advarer bruksanvisningen om mulige bivirkninger. Som med alle andre antibiotika er de ganske mange. Listen deres, klassifisert i henhold til forskjellige kroppssystemer, er som følger:

KroppssystemBivirkning
sentralnervesystemet
  • økt nervøsitet;
  • føler seg engstelig;
  • svimmelhet;
  • hodepine;
  • depresjon eller apati;
  • føles svak og sliten;
  • søvnforstyrrelse;
  • krampaktige forhold;
  • forvirring i bevissthet;
  • lemmesmerter;
  • paresthenia;
  • lem tremor.
Det kardiovaskulære systemet
  • opphovning;
  • takykardi;
  • høyt blodtrykk;
  • smerter i brystområdet;
  • cardiopalmus.
Mage-tarmkanalen
  • brudd på avføringen;
  • kvalme og oppkast;
  • magesmerter;
  • flatulens;
  • brudd på smak;
  • økt aktivitet av leverenzymer.
Sirkulasjonssystemet
  • økt antall blodplater;
  • lavt antall leukocytter;
  • anemi.
Kjønnsorgan
  • trost.
Muskel- og skjelettsystem
  • leddsmerter og muskelsmerter.
Allergiske reaksjoner
  • utslett;
  • hudutslett;
  • kløe.

Legemidlet "Moxifloxacin": instruksjoner for bruk av NSAIDs

Både i form av tabletter og intravenøst, tas dette stoffet en gang om dagen. Dette kan gjøres når som helst på dagen uten å være bundet til matinntak. Vanligvis, i de første stadiene av behandlingen, administreres stoffet intravenøst, hvoretter du kan bytte til tablettformen.

Intravenøs administrasjon går sakte. Stoffets volum, lik 250 ml, må inn i kroppen i løpet av en time. I dette tilfellet administreres ikke alltid stoffet i sin rene form. Det kan fortynnes med vann for injeksjon eller Ringers oppløsning. Den daglige dosen av det aktive stoffet skal være 400 mg.

Behandlingsvarighet

Det er nødvendig å ta "Moxifloxacin" (analoger faller også inn under denne regelen) så lenge den spesifikke situasjonen krever. Så behandlingsvarigheten kan være som følger:

  • 1 uke for akutt bihulebetennelse, samt infeksjon i hud eller bløtvev;
  • 5 dager for kronisk bronkitt i det akutte stadiet;
  • 10 dager for lungebetennelse eller infeksjoner i kjønnsorganene;
  • 3-30 dager for prostatitt;
  • 1-2 uker for pyelonefritt eller intra-abdominale infeksjoner.

spesielle instruksjoner

Uansett om du tar piller, gir intravenøs infusjon eller bruker Moxifloxacin (dråper), innebærer bruksanvisningen en rekke spesielle instruksjoner. Disse inkluderer:

  • i løpet av behandlingen bør eksponering for direkte sollys og ultrafiolett stråling unngås;
  • med tanke på at stoffet kan påvirke konsentrasjonen, er det verdt å unngå å jobbe med presise mekanismer og kjøre kjøretøy;
  • i tilfelle smerter og ubehag i leddene, bør pasienten utelukke sterk fysisk aktivitet eller slutte å ta stoffet helt, fordi dette er fult med senebrudd (spesielt hos eldre);
  • under graviditet og amming brukes stoffet bare når den forventede effekten overstiger den mulige skaden på fosteret;
  • oppbevar pakken med stoffet på et mørkt tørt sted der lufttemperaturen ikke overstiger 25 grader.

Overdose

Hvis kroppen har mottatt mer enn den foreskrevne normen for stoffet "Moxifloxacin" (analoger av stoffet vil bli presentert nedenfor), oppstår en overdose. En økning i bivirkninger kan signalisere det. I dette tilfellet må du gjøre følgende:

  • slutte å ta stoffet;
  • gjøre en gastrisk skylling;
  • ta et sorbent (Sorbex, Smecta, Enterosgel eller vanlig aktivert karbon);
  • intravenøs infusjon av detoksmedisiner;
  • symptomatisk behandling.

Interaksjon med andre legemidler

Instruksjonen inneholder litt informasjon om legemiddelinteraksjoner med andre medikamenter til stoffet "Moxifloxacin". Tabletter eller dråper kan endre effekten hvis du bruker andre midler. Følgende punkter er verdt å merke seg:

  • preparater som inneholder sink, jern, aluminium, magnesium og andre metaller kan bremse absorpsjonen av virkestoffet i stoffet "Moxifloxacin";
  • det aktuelle antibiotikaet øker den maksimale konsentrasjonen i blodet til "Digoxin";
  • hos pasienter som tar "Rantidin", er det en nedgang i absorpsjonen av "Moxifloxacin";
  • antibiotika reduserer effektiviteten av "Glibenclamid" betydelig;
  • når du tar "Moxifloxacin" med fluorokinoler, øker hudens følsomhet for solstrålene og ultrafiolett stråling.

Øyedråper

Legemidlet "Moxifloxacin" brukes aktivt i oftalmologi i form av øyedråper. Dette midlet er effektivt i kampen mot gram-positive og gram-negative mikroorganismer, samt klamydia. Legemidlet trer i kraft i løpet av 15 minutter og forblir aktivt i 8 timer. Dråper er indikert for slike sykdommer:

  • konjunktivitt;
  • forebygging av infeksjoner etter operasjonen;
  • bygg;
  • meibomyitis;
  • blefaritt;
  • dacryocystitis;
  • keratitt;
  • sår i hornhinnen.

Dråper anbefales ikke for gravide og barn under ett år, samt personer som har overfølsomhet for visse komponenter. Av bivirkningene blir følgende ofte notert:

  • allergi;
  • midlertidig reduksjon i synsskarphet;
  • ubehag ledsaget av tørrhet eller vannholdige øyne;
  • sviende følelse;
  • smertefull reaksjon på lys;
  • keratitt.

Stoffet brukes tre ganger om dagen, en dråpe. Som regel er 5 dager nok til å løse det eksisterende problemet.

analoger

Inneholder all nødvendig informasjon om stoffet "Moxifloxacin" instruksjoner for bruk. Analoger har i prinsippet de samme egenskapene. De vanligste medisinene er:

  • "Levofloxacin", som det aktuelle stoffet, er tilgjengelig i tre former (i form av tabletter, øyedråper og injeksjonsvæske, oppløsning). Det brukes til å behandle infeksjoner som er følsomme for den aktive ingrediensen i stoffet. Indikasjoner og kontraindikasjoner faller sammen med "Moxifloxacin". Gjennomsnittlig kostnad er omtrent 150 rubler.
  • "Avelox" er et tysk medikament som kommer i form av tabletter og løsning for intravenøs infusjon. Det brukes til å bekjempe infeksjoner av alle slag, luftveissykdommer og betennelser i bekkenområdet. Varigheten av behandlingen bestemmes i henhold til diagnosen. I dette tilfellet er den daglige dosen 400 mg. På apotek koster dette stoffet omtrent 750 rubler..
  • "Vigamox" - dette er øyedråper som brukes til å behandle konjunktivitt, magesår i øyets hornhinne, blefaritt og andre oftalmiske problemer. Også dette stoffet er ofte foreskrevet for å forhindre komplikasjoner etter operasjoner og skader. Du må begrave en dråpe tre ganger om dagen. I dette tilfellet bør behandlingen fortsette til fullstendig bedring. For en flaske må du betale rundt 350 rubler.
  • "Moxifur" er også øyedråper. Ved sin sammensetning, pris og virkning er det nesten helt identisk med det forrige stoffet.

Dermed kjemper ikke bare "Moxifloxacin" mot visse bakteriestammer. Analoger (billige og dyre) er praktisk talt ikke forskjellige i effektivitet. Å erstatte en agent med en annen kan imidlertid bare gjøres med kunnskap fra den behandlende legen..

Positive anmeldelser

Selvfølgelig kan du ikke foreskrive deg selv "Moxifloxacin". Tabletter, injeksjoner eller øyedråper kan bare brukes som anvist av lege. Likevel, for å ta en endelig beslutning om å ta medisinen, er det verdt å lese anmeldelser av pasienter som allerede har brukt det før. På den positive siden er følgende verdt å merke seg:

  • symptomene på sykdommen avtar fra de første dagene av inntak av stoffet;
  • øyedråper tolereres godt og gir praktisk talt ikke ubehagelige symptomer;
  • når det brukes i oftalmologi, eliminerer stoffet raskt symptomene på sykdommen og kjemper aktivt mot dens årsaker;
  • mange pasienter bemerker at å ta mineralsk kullsyreholdig vann nesten fullstendig eliminerer manifestasjonene av bivirkninger fra mage-tarmkanalen;
  • fornuftig pris sammenlignet med mange andre antibiotika;
  • det er praktisk at stoffet bare må tas en gang om dagen, uten å være bundet til kostholdet;
  • selv om det er bivirkninger, er de ikke kritiske, og krever derfor ikke tilbaketrekning av medikamenter;
  • Hvis du tar et antibiotikum rett før et måltid eller rett etter, observeres ikke kvalme og magesmerter;
  • stoffet har vist seg å være utmerket i behandlingen av prostatitt;
  • i noen tilfeller kan stoffet brukes til å behandle kjæledyr (for eksempel hunder).

Negative vurderinger

Ethvert antibiotikum har massevis av ubehagelige bivirkninger. I tillegg blir infeksjoner mer motstandsdyktige overfor disse medisinene over tid. Og glem selvfølgelig ikke de individuelle egenskapene til organismen. Alt dette fører til tilstedeværelse av en rekke negative anmeldelser om det aktuelle stoffet. Det er verdt å være oppmerksom på følgende punkter:

  • bivirkninger fra mage-tarmkanalen oppstår ofte;
  • helt fra inntakets begynnelse oppstår søvnforstyrrelse, så vel som andre problemer fra nervesystemet;
  • de fleste kvinner bemerker utviklingen av trost, som vanligvis behandles med Difluzol;
  • i noen tilfeller forårsaker dråper alvorlig rødhet i øynene, som forsvinner først etter at medisinen er avbrutt;
  • i løpet av behandlingen er det konstant ubehag i ledd og muskler;
  • stoffet påvirker evnen til å kjøre bil, så vel som utførelsen av arbeidsfunksjoner, da det distraherer oppmerksomheten og gir en følelse av tretthet;
  • øyedråper forårsaker ofte en følelse av tørrhet, noe som gjør det nødvendig å i tillegg bruke en tåre-analog eller velge et annet antibiotika;
  • helt fra begynnelsen av å ta stoffet øker hjerterytmen kraftig og pusten blir vanskelig.

Konklusjon

Før du tar medisinen "Moxifloxacin" bruksanvisning (tabletter, dråper, løsning - det spiller ingen rolle hvilken form det er foreskrevet for bruk av legen) må studeres grundig. Dette er det sterkeste antibiotikumet som kan bekjempe farlige infeksjoner på kortest mulig tid. Ikke glem likevel at medisiner av denne typen nesten alltid gir mange bivirkninger. Når vi snakker om det aktuelle middelet, er det verdt å merke seg at ubehagelige symptomer oppstår nesten helt fra den første dagen av innleggelsen. For å kurere den underliggende sykdommen og ikke skade andre systemer i kroppen, er det verdt å insistere på en leges hypersensitivitetstest. Resultatene vil vise om dette stoffet passer for deg, eller om du bør velge et mer skånsomt middel..

Moxifloxacin

Moxifloxacin: instruksjoner for bruk og anmeldelser

Latinsk navn: Moxifloxacine

ATX-kode: J01MA14

Aktiv ingrediens: moxifloxacin (moxifloxacin)

Produsent: Vertex JSC (Russland), Hetero Labs Limited (India), PFC "Alium", LLC (Russland), Virend International, LLC (Russland), Promomed Rus, LLC (Russland)

Beskrivelse og fotooppdatering: 22.11.2018

Prisene i apotek: fra 340 rubler.

Moxifloxacin er et bredspektret antibakterielt middel for bakteriedrepende virkning.

Slipp form og sammensetning

Doseringsformer av moxifloxacin:

  • filmdrasjerte tabletter: bikonveks; avhengig av produsent: kapselformet, avfaset, fra blekoransje til rosa, inngravert med "80" på den ene siden og "jeg" på den andre; eller rund gul; alle tabletter i tverrsnitt - en kjerne fra blekgul til gul (5, 7 eller 10 stykker i en blemme, i en pappeske 1, 2 eller 3 blemmer; 5, 7, 10 eller 15 stykker i en konturcelle emballasje, i en pappeske 1–6 pakker, 10 stk. i en polyetylenbok, i en pappeske 1 boks);
  • infusjonsløsning: klar, fra blekgul til grønngul væske (50 ml i hetteglass laget av fargeløst glass, i en pappeske 5 flasker; 250 ml i polyetylenflasker, i en pappeske 1 flaske i en hermetisk forseglet pose eller uten det; for sykehus - 1–96 flasker uten pakker i hermetisk forseglede poser eller uten dem i en pappeske).

1 nettbrett inneholder:

  • virkestoff: moxifloxacinhydroklorid - 436,4 mg (tilsvarer innholdet av moxifloxacin - 400 mg);
  • tilleggskomponenter: povidon K29 / 32 eller K-30 (Kollidon 30), mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, croscarmellosenatrium; avhengig av produsent, i tillegg - laktosemonohydrat, talkum og kolloidalt silisiumdioksid;
  • filmhus (avhengig av produsent): opadry II oransje 85F23452 [polyvinylalkohol, titandioksyd, makrogol, talkum, solnedganggult fargestoff med aluminiumslakk (E110), jernfargestoff rød oksid (E172)] eller rosa opadry 02F540000 [hypromellose 2910, titandioksid (E171), makrogol, jernfargestoff rød oksyd (E172), jernfargestoff gult oksyd (E172)] eller en tørr blanding for filmbelegg [hypromellose, gult jernoksid (jernoksyd), hyprolose (hydroksypropylcellulose), titandioksyd, talkum].

1 ml infusjonsvæske, oppløsning inneholder:

  • virkestoff: moxifloxacin hydrochloride - 1,744 mg (når det gjelder moxifloxacin base - 1,6 mg);
  • tilleggskomponenter: natriumklorid, vann for injeksjon; natriumhydroksydoppløsning eller saltsyreløsning, eller (avhengig av produsent) etylendiamintetraeddiksyre-dinatriumsalt (natriumhydroksydoppløsning eller saltsyreoppløsning - brukes om nødvendig for å justere pH-verdien i prosessen).

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Moxifloxacin er et antimikrobielt medikament fra fluorokinolon-gruppen som har en bakteriedrepende effekt, hvis mekanisme skyldes hemming av bakterielle enzymer topoisomerase II (DNA-gyrase) og topoisomerase IV, som er nødvendig for replikasjon, transkripsjon og reparasjon av deoksyribonukleinsyre (DNA), med dens syntese, celler.

Den minste bakteriedrepende konsentrasjonen av et stoff er generelt sammenlignbart med dets minste hemmende konsentrasjon (MIC). Antibakteriell aktivitet er ikke nedsatt av mekanismene som fører til fremvekst av resistens mot makrolider, aminoglykosider, kefalosporiner, penicilliner og tetracykliner. Det ble ikke observert kryssresistens mellom disse antibiotikagruppene og moxifloxacin; tilfeller av plasmidresistens ble heller ikke observert. Motstand mot det aktive stoffet utvikles sakte gjennom flere mutasjoner. På bakgrunn av flere eksponeringer av medikamentet for mikroorganismer i konsentrasjoner under MIC, ble bare en liten økning i denne indikatoren avslørt. Det er funnet kryssresistens overfor kinoloner, men noen gram-positive og anaerobe mikroorganismer som viser resistens mot andre kinoloner viser følsomhet for moxifloxacin.

In vitro-studier har vist aktivitet mot et bredt spekter av anaerober, gramnegative og grampositive mikroorganismer, atypiske og syrefaste bakterier, inkludert legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Samt bakterier som er resistente mot virkningen av P-laktam og makrolidantibiotika.

I løpet av to studier utført på frivillige, etter oral administrering av virkestoffet, ble følgende forandringer i tarmens mikroflora observert: en reduksjon i nivået av Bacteroides vulgatus, Bacillus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterococcus spp., Samt anaerobes Peptostreptococcus spp.... og Bifidobacterium spp. Antallet av disse mikroorganismene gikk tilbake til det normale i løpet av to uker. Clostridium difficile giftstoffer ble ikke påvist.

Nedenfor er mikroorganismer inkludert i spekteret av antibakteriell aktivitet av moxifloxacin.

Stammer av følgende mikroorganismer er følsomme for virkningen av stoffet:

  • gramnegative aerober: Haemophilus influenzae og Moraxella catarrhalis (inkludert stammer som syntetiserer og ikke syntetiserer beta-laktamaser) *, Haemophilus parainfluenzae *, Proteus vulgaris, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis;
  • gram-positive aerobes: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae * [inkludert stammer med multippel antibiotikaresistens og stammer som viser resistens mot penicillin, samt stammer som viser resistens mot to eller flere antibiotika, for eksempel penicillin (MIC mer enn 2 μg / ml), tetracykliner, II-generasjon kefalosporiner (for eksempel cefuroksim), trimetoprim-sulfametoksazol, makrolider], Streptococcus milleri (Streptococcus constellatus *, Streptococcus anginosus *, Streptococcus intermedius *), Stococcus (Stoc), Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus mutans, Streptococcus constellatus, Streptococcus thermophilus, Streptococcus Sanguinis), Staphylococcus aureus (methicillin følsomme stammer) *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus agalactiae, koagulase-negative stafylokokker (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococc us cohnii, Staphylococcus simulans, Staphylococcus haemolyticus) stammer som er følsomme for meticillin;
  • anaerobes: Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Prevotella spp.;
  • atypiske bakterier: Chlamydia trachomatis *, Chlamydia pneumoniae *, Coxiella burnetii, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila *.

Stammer av følgende mikroorganismer er moderat følsomme for virkningen av moxifloxacin:

  • gram-negative aerobes: Enterobacter spp. (Enterobacter sakazakii, Enterobacter intermedius, Enterobacter aerogenes), Citrobacter freundii **, Klebsiella pneumoniae *, Escherichia coli *, Klebsiella oxytoca, Pantoea agglomerans, Enterobacter cloacae *, Stenotrophomonas maltophilia ct. Providencia spp. (Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae *;
  • gram-positive aerobes: Enterococcus faecium *, Enterococcus avium *, Enterococcus faecalis (bare stammer som er følsomme for gentamicin og vancomycin) *;
  • anaerobes: Clostridium spp. *, Peptostreptococcus spp. *, Bacteroides spp. (Bacteroides vulgaris *, Bacteroides fragilis *, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides distasonis *, Bacteroides uniformis *, Bacteroides ovatus *).

Følgende mikroorganismer er resistente mot stoffet: koagulase-negativ Staphylococcus spp. (stammer som er resistente mot meticillin Staphylococcus cohnii, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans), Staphylococcus aerosinusure.

* Mikroorganismers følsomhet for moxifloxacin bekreftes av kliniske data.

** Bruk anbefales ikke til behandling av meticillinresistente S. aureus (MRSA) stammer. Hvis MRSA-infeksjoner er bekreftet eller mistenkt, er passende antibakterielle medisiner nødvendig for behandling.

Distribusjonen av ervervet medikamentresistens for noen stammer kan være ulik over tid og variere etter geografisk region. Det anbefales å ha lokale data om resistens under testingen av stammens følsomhet, dette er spesielt viktig i behandlingen av alvorlige infeksjoner.

farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes moxifloxacin raskt og sterkt. Produktets absolutte biotilgjengelighet når omtrent 91%. Etter å ha tatt en gang om dagen i en dose på 400 mg, er dens maksimale konsentrasjon (Cmax) i blodet 3,1 mg / l og observeres i 0,5-4 timer, maksimal verdi for stabil konsentrasjon (Cssmax) og dens minimumsverdi (Cssmin) er henholdsvis 3,2 mg / l og 0,6 mg / l.

Ved en enkelt oral administrering i doseringsområdet 50-1200 mg, samt kursbruk i 10 dager i en daglig dose på 600 mg, er farmakokinetikken til virkestoffet lineær. Likevektstilstanden oppnås innen 3 dager. Verktøyet kan brukes uavhengig av kosthold, siden den ubetydelige reduksjonen i Cmax-verdien observert ved matinntak og økningen i perioden etter at den har oppnådd ikke har noen klinisk betydning - absorpsjonsvarigheten endrer seg ikke.

Etter en enkelt infusjon av moxifloxacin i en dose på 400 mg, som varer 1 time, noteres Cmax ved slutten av prosedyren og er omtrent 4,1 mg / l, noe som tilsvarer en økning i denne indikatoren med 26% sammenlignet med dem etter oral administrering. Eksponeringen av det aktive stoffet bestemmes av området under konsentrasjon-tidskurven (AUC) og overstiger litt eksponeringen for oral administrering. Absolutt biotilgjengelighet er omtrent 91%.

Etter flere intravenøse (IV) infusjoner i en dose på 400 mg 1 gang per dag i 1 time Cssmax og cssmin stoffene i plasma er i området fra henholdsvis 4,1 til 5,9 mg / l og fra 0,43 til 0,84 mg / l. Etter en times infusjon er den gjennomsnittlige stabile konsentrasjonen 4,4 mg / l.

Moxifloxacin distribueres raskt i vev og organer, både oralt og intravenøst. Forbindelsen med blodplasmaproteiner (for det meste med albumin) er omtrent 45%, distribusjonsvolumet er 2 l / kg. Stoffet når høye konsentrasjoner i lungevevet (inkludert epitelvæske og alveolære makrofager), i nesepolypper, slimhinnen i nasal bihulene, i fociene til betennelse (i innholdet av blemmer med hudlesjoner), som overskrider de i plasma. I en fri, proteinfri form blir moxifloxacin funnet i spytt og i den mellomliggende væske ved konsentrasjoner som overstiger plasmakonsentrasjoner. I tillegg bestemmes høye nivåer av stoffet i bukhinnen, væv i mageorganer og kjønnsorganer hos kvinner..

Det aktive stoffet gjennomgår fase II-biotransformasjon og skilles ut av nyrene og gjennom tarmen både uendret og i form av inaktive sulfo-forbindelser (M1) og glukuronider (M2). Det mikrosomale systemet til cytokrom P450 er ikke involvert i biotransformasjon. Plasmakonsentrasjoner av metabolitter M1 og M2, uavhengig av administrasjonsvei, er lavere enn plasmakonsentrasjonen av moderforbindelsen. I følge resultatene fra prekliniske studier har disse metabolittene ikke en negativ effekt på kroppen, når det gjelder toleranse og sikkerhet..

Halveringstid (T1/2) er omtrent 12 timer. Etter å ha brukt stoffet i en dose på 400 mg, kan den gjennomsnittlige totale clearance variere fra 179 til 246 ml / min, og nyreclearance - fra 24 til 53 ml / min, som bekrefter den delvise rørformede reabsorpsjonen av moxifloxacin. Ved en enkelt injeksjon av 400 mg av stoffet skilles 22% av dosen ut uendret ut av nyrene, omtrent 26% gjennom tarmen..

Det var ingen klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetiske parametere for moxifloxacin hos pasienter av forskjellig kjønn og alder, så vel som i forskjellige etniske grupper..

Indikasjoner for bruk

I følge instruksjonene anbefales Moxifloxacin for behandling av smittsomme og inflammatoriske sykdommer som er begeistret av mikroorganismer som er følsomme for det:

  • samfunnet ervervet lungebetennelse (inkludert lungebetennelse forårsaket av stammer av mikroorganismer med multippel antibiotikaresistens *);
  • kompliserte smittsomme lesjoner av bløtvev (for løsning), hud og subkutant vev (inkludert en infisert diabetisk fot);
  • kompliserte intra-abdominale infeksjoner, inkludert polymikrobielle infeksjoner (inkludert abscesser i bukhulen).

I tillegg for nettbrett:

  • kronisk bronkitt i den akutte fasen;
  • akutt bihulebetennelse;
  • ukompliserte infeksjoner i subkutane strukturer og hud;
  • ukompliserte betennelsessykdommer i bekkenorganene (inkludert endometritis og salpingitt).

Streptococcus pneumoniae med multippel antibakteriell resistens inkluderer stammer som er resistente mot penicillin, så vel som stammer som er resistente mot to eller flere antibiotika som tilhører følgende grupper: penicilliner (MIC ≥2 μg / ml), makrolider, II-generasjon kefalosporiner (cefuroxime ), tetracykliner, trimetoprim / sulfametoksazol.

Kontra

  • en historie med senepatologier som følge av terapi med kinolonantibiotika;
  • hjertepatologier: klinisk signifikant hjertesvikt med redusert utløsningsfraksjon i venstre ventrikkel, klinisk signifikant bradykardi, medfødt / ervervet dokumentert forlengelse av QT-intervallet, akutt hjerte-iskemi; elektrolyttforstyrrelser, hovedsakelig ukorrigert hypokalemi; historie med rytmeforstyrrelser som oppstår med kliniske symptomer (på grunn av observerte endringer i elektrofysiologiske parametere i hjertet i form av forlengelse av QT-intervallet etter administrering av stoffet under prekliniske og kliniske studier);
  • kombinert bruk med medisiner som forlenger QT-intervallet;
  • skrumplever i leveren (for tabletter, avhengig av produsent);
  • dysfunksjon i leveren i klasse C i henhold til Child-Pugh klassifisering, med nivået av transaminaser som overstiger fem ganger den øvre normalgrensen (UHN);
  • laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon (for tabletter som inneholder laktose);
  • graviditet og amming;
  • alder opp til 18 år;
  • overfølsomhet for noen av bestanddelene i stoffet eller andre kinoloner.

Relativ (bruk Moxifloxacin med ekstrem forsiktighet):

  • sykdommer i sentralnervesystemet (CNS), disponerer for utseendet til anfall og senker terskelen for anfallsaktivitet;
  • potensielt proarytmiske tilstander som akutt hjerte-iskemi og hjertestans, spesielt hos kvinner og eldre;
  • skrumplever i leveren (avhengig av produsent) på grunn av mulig risiko for å utvikle forlengelse av QT-intervallet;
  • myasthenia gravis (Myasthenia Gravis), på grunn av en mulig forverring av denne sykdommen;
  • historie med psykose og / eller psykiatrisk sykdom;
  • kombinasjon med medisiner som reduserer kaliumnivået;
  • mangel på glukose-6-fosfatdehydrogenase (på grunn av det faktum at pasienter med denne lidelsen er utsatt for hemolytiske reaksjoner under behandling med kinoloner).

Instruksjoner for bruk av Moxifloxacin: metode og dosering

Ved behandling av infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for Moxifloxacin, anbefales det å bruke det en gang om dagen, 400 mg (1 tablett eller 250 ml infusjonsvæske), dosen bør ikke overskrides. Behandlingsforløpet bestemmes under hensyntagen til lokaliseringen og alvorlighetsgraden av infeksjonen, og den kliniske effekten.

I de første stadiene av behandlingen kan en infusjonsløsning brukes, og så, hvis indisert, er det mulig å overføre pasienten til oral administrering av filmdrasjerte tabletter.

Tablettene tas oralt, svelger hele, uten å tygge og drikke mye vann. Matinntaket påvirker ikke effekten av moxifloxacin.

Infusjonsløsning blir infundert ufortynnet eller i kombinasjon med følgende kompatible IV-oppløsninger i minst 60 minutter.

Anbefalt total varighet av terapi (IV-infusjon etterfulgt av oral administrering):

  • samfunnet ervervet lungebetennelse: 7-14 dager;
  • kompliserte infeksjoner i hud og subkutane strukturer: 7–21 dager;
  • kompliserte intra-abdominale infeksjoner: 5-14 dager.

Anbefalt varighet av behandlingen med stoffet i form av tabletter:

  • ukompliserte infeksjoner i subkutane strukturer og hud, akutt bihulebetennelse: 7 dager;
  • periode med forverring av kronisk bronkitt: 5-10 dager;
  • ukompliserte sykdommer i bekkenorganene, inflammatorisk natur: 14 dager.

I henhold til kliniske studier kan varigheten av behandlingen med tabletter eller infusjonsvæske være opptil 21 dager..

Infusjonsløsninger kompatible med Moxifloxacin-løsning (i tilfelle kombinert bruk, blir de introdusert gjennom en T-formet adapter): Ringers løsning, xylitol-løsning 20%, natriumkloridløsning 1M, dekstroseløsninger 5, 10 eller 40%, natriumkloridløsning 0,9%, løsning Ringers laktat, vann for injeksjon.

En blanding av medikamentet med de ovennevnte oppløsninger ved romtemperatur forblir stabil i 24 timer. Når Moxifloxacin-løsning er foreskrevet i kombinasjon med andre medisiner, må hver enkelt administreres separat. Det er nødvendig å oppbevare hetteglassene med løsningen i produksjonsemballasjen. Bare en gjennomsiktig løsning som er fri for inneslutninger kan brukes til infusjon. Ved temperaturer under 12/15 ° C (avhengig av produsent) kan det komme nedbør, som løses opp ved en temperatur på 12/15 til 25 ° C.

Bivirkninger

  • hematopoietisk system: sjelden - nøytropeni, trombocytose, leukopeni, trombocytopeni, anemi, økt internasjonalt normalisert forhold (INR) / forlenget protrombintid; sjelden - endringer i innholdet av tromboplastin; ekstremt sjelden - en økning i protrombinkonsentrasjon / reduksjon i INR;
  • smittsomme og parasittiske lesjoner: ofte - soppoverinfeksjoner;
  • metabolisme: sjelden - hyperlipidemia; sjelden - hyperuricemia, hyperglycemia; ekstremt sjelden - hypoglykemi;
  • immunsystem: sjelden - utslett, kløe, urticaria, allergiske reaksjoner, eosinofili; sjelden - anafylaktiske / anafylaktoide reaksjoner, angioødem, inkludert laryngeal ødem (inkludert livstruende natur); ekstremt sjelden - anafylaktisk / anafylaktoid sjokk (inkludert livstruende);
  • hjerte- og karsystem: ofte - forlengelse av QT-intervallet mot bakgrunn av samtidig hypokalemi; sjelden - hjertebank, vasodilatasjon, takykardi, forlengelse av QT-intervallet; sjelden - økning / reduksjon i blodtrykk (BP), synkope, ventrikulære takyarytmier; ekstremt sjelden - pirouette ventrikulær takykardi (Torsade de pointes), ikke-spesifikke arytmier, hjertestans (i de fleste tilfeller hos personer med tilstander som disponerer for arytmier, for eksempel akutt myokardiell iskemi, klinisk signifikant bradykardi);
  • hørsels- og labyrintiske lidelser: sjelden - tinnitus, hørselshemming / tap (vanligvis reversibel);
  • synsorgan (hovedsakelig med forstyrrelser i sentralnervesystemet): sjelden - nedsatt syn; ekstremt sjelden - forbigående tap av syn;
  • psykiske lidelser: sjelden - psykomotorisk hyperreaktivitet / agitasjon, angst; sjelden - depresjon (i isolerte tilfeller, ledsaget av et ønske om selvskading - selvmordstanker / forsøk), emosjonell labilitet, hallusinasjoner; ekstremt sjelden - depersonalisering, psykotiske reaksjoner (med mulig utseende av selvmordstanker / forsøk);
  • nyrer og urinveier: sjelden - dehydrering på grunn av diaré eller nedsatt væskeinntak; sjelden - funksjonsnedsettelse av nyrene, nyresvikt på grunn av dehydrering (som kan forårsake nyreskade, spesielt hos eldre pasienter med allerede nedsatt nyrefunksjon);
  • muskel- og bindevev: sjelden - myalgia, leddgikt; sjelden - muskelsvakhet, økt muskeltonus, kramper, senebetennelse; ekstremt sjelden - gangsforstyrrelse som et resultat av skade på muskel- og skjelettsystemet, leddgikt, senebrudd, forverring av symptomer på myasthenia gravis;
  • lever og galleveier: ofte - økt aktivitet av levertransaminaser; sjelden - nedsatt leverfunksjon (inkludert en økning i aktiviteten til laktatdehydrogenase), en økning i aktiviteten til alkalisk fosfatase i blodet, en økning i konsentrasjonen av bilirubin, en økning i aktiviteten til gamma-glutamyltransferase; sjelden - gulsott, hepatitt (hovedsakelig kolestatisk); ekstremt sjelden - fulminant hepatitt, med mulig ytterligere forekomst av livstruende leversvikt (inkludert med et dødelig utfall);
  • mage-tarmkanal: ofte - magesmerter, oppkast, diaré, kvalme; sjelden - økt amylaseaktivitet, nedsatt matlyst og matinntak, flatulens, dyspepsi, forstoppelse, gastroenteritt (unntatt erosiv); sjelden - stomatitt, dysfagi, pseudomembranøs kolitt (i ekstremt sjeldne tilfeller, assosiert med livstruende komplikasjoner);
  • luftveier, brystorganer og mediastinum: sjelden - kortpustethet (inkludert astmatisk tilstand);
  • hud og bløtvev: ekstremt sjeldne - buløse hudreaksjoner, inkludert Stevens-Johnson syndrom og Lyells syndrom (giftig epidermal nekrolyse), potensielt livstruende;
  • skader på injeksjonsstedet og generelle lidelser: ofte - lokale reaksjoner; sjelden - svette, smerter uten åpenbar grunn, generell ubehag, flebitt / tromboflebitt på injeksjonsstedet; sjelden - ødem.

I gruppen pasienter som fikk trinnvis terapi (intravenøs administrasjon etterfulgt av oral administrering), var det en høyere forekomst av følgende lidelser: ofte - økt aktivitet av gamma-glutamyltransferase; sjelden - hypotensjon, ventrikulær takyarytmi, ødemer, kramper med forskjellige kliniske manifestasjoner (inkludert anfall fra Grand Mal), pseudomembranøs kolitt (i sjeldne tilfeller assosiert med livstruende komplikasjoner), nyresvikt (som et resultat av dehydrering), nedsatt nyrefunksjon, hallusinasjoner.

Overdose

Det er begrensede data om overdosering av moxifloxacin. På bakgrunn av å bruke legemidlet en gang i en dose på opptil 1200 mg eller i 10 dager ved 600 mg per dag, ble utseendet til uønskede reaksjoner ikke notert.

Hvis det mistenkes en overdose, utføres symptomatisk og støttende behandling, avhengig av det kliniske bildet, samt EKG-overvåking. I tilfelle overdose med tabletter, anbefales det å ta aktivt kull umiddelbart etter at du har tatt dem for å forhindre overdreven systemisk eksponering.

spesielle instruksjoner

På bakgrunn av bruken av Moxifloxacin er det registrert tilfeller av fulminant hepatitt, noe som øker trusselen om leversvikt. Med utvikling av symptomer på sistnevnte, er det nødvendig å søke råd hos den behandlende legen før du fortsetter behandlingen.

Hvis det i løpet av kurset er tegn på skade på slimhinner eller hud, er det også nødvendig å umiddelbart konsultere en spesialist på grunn av trusselen om mulig utvikling av buløse hudlesjoner.

I løpet av perioden med antibiotikabehandling er det en mulighet for en komplikasjon som pseudomembranøs kolitt, dette bør tas i betraktning i utviklingen av alvorlig diaré. Pasienter i dette tilfellet trenger passende behandling. Det er kontraindisert å ta medisiner som hemmer tarmens bevegelighet.

Når du bruker moxifloxacin, spesielt hos eldre, er det mulig å motta glukokortikosteroider, senebetennelse og senebrudd. Det er informasjon om utseendet til disse komplikasjonene i flere måneder etter at behandlingen er avsluttet. Når man observerer de første symptomene på betennelse eller smerter på skadestedet, må bruken av stoffet avbrytes og det berørte lemmet må lettes..

I løpet av behandlingen anbefales det å unngå eksponering for ultrafiolett stråling og direkte sollys, siden lysfølsomhetsreaksjoner ble notert på bakgrunn av bruken av kinoloner..

I nærvær av kompliserte betennelsessykdommer i bekkenorganene (for eksempel assosiert med abscesser i bekken- eller tubo-eggstokkene), anbefales ikke pasienter å ta stoffet i form av tabletter.

Egenskapen til moxifloxacin å hemme veksten av mykobakterier kan føre til falske negative resultater av bakteriologiske tester hos pasienter med tuberkulose i løpet av behandlingsperioden.

Siden utvikling av sensorimotorisk eller sensorisk polyneuropati er mulig under terapi med kinoloner, bør pasienter umiddelbart oppsøke lege og avbryte medisinen hvis symptomer på denne komplikasjonen vises, inkludert prikking, svie, smerte, svakhet og / eller nummenhet eller andre sensoriske forstyrrelser..

Under bruk av Moxifloxacin ble det observert endringer i blodsukkernivået, inkludert hypo- og hyperglykemi. Dysglykemi forekom hovedsakelig hos eldre med diabetes mellitus, tok orale hypoglykemiske midler (inkludert sulfonylureaderivater) eller insulin. Pasienter med diabetes mellitus i løpet av behandlingsperioden trenger å kontrollere konsentrasjonen av glukose i blodet.

Pasienter som får vist diett med lavt saltinnhold (i nærvær av hjertesvikt, nefrotisk syndrom, nyresvikt), bør ta hensyn til at infusjonsløsningen inneholder natriumklorid: i den daglige dosen av legemidlet - 34 mmol.

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og komplekse mekanismer

Bruk av Moxifloxacin kan påvirke hastigheten på psykomotoriske reaksjoner og konsentrasjonsevnen negativt, noe som reduserer ferdighetene til å drive transport og komplekse, potensielt farlige mekanismer..

Påføring under graviditet og amming

Under graviditet er moxifloxacinbehandling kontraindisert på grunn av mangel på kliniske data som bekrefter sikkerheten i løpet av denne perioden. Det er rapportert om tilfeller av reversibel leddsskade hos barn som tar noen kinoloner, men det er ingen rapporter om denne patologien hos fosteret når den ble brukt av moren under graviditet. I løpet av studier på dyr ble stoffets reproduksjonstoksisitet identifisert, men den mulige risikoen for mennesker er ikke fastslått.

Siden en liten mengde moxifloxacin går over i morsmelk, og det ikke er noen data om bruken hos kvinner som ammer, er bruken kontraindisert under amming..

Pediatrisk bruk

For barn og unge under 18 år er bruk av Moxifloxacin kontraindisert, siden dets farmakokinetikk ikke er studert hos pasienter i denne aldersgruppen..

Med nedsatt nyrefunksjon

I nærvær av nedsatt nyrefunksjon (inkludert alvorlig nyresvikt med CC ≤ 30 ml / min / 1,73 m²), så vel som hos pasienter som er i kontinuerlig hemodialyse og får langvarig peritoneal dialyse til poliklinikk, er ingen justering av doseringsbehandlingen av moxifloxacin nødvendig.

Ved brudd på leverfunksjonen

Moxifloxacin er kontraindisert for bruk hos pasienter med nedsatt leverfunksjonsklasse C i henhold til Child-Pugh-klassifiseringen, samt når konsentrasjonen av transaminaser overstiger fem ganger ULN, på grunn av de begrensede dataene fra kliniske studier. I nærvær av skrumplever i leveren er stoffet kontraindisert eller krever spesiell forsiktighet (avhengig av produsent).

Hos pasienter med funksjonsforstyrrelser i leveren i klasse A og B i Child-Pugh skala, er det ikke nødvendig å endre doseringsregimet for moxifloxacin.

Bruk hos eldre

Eldre pasienter trenger ikke å justere doseringsregimet.

Narkotikahandel

  • trisykliske antidepressiva; hydrokinidin, kinidin, disopyramid (klasse IA antiarytmika); ibutilid, dofetilid, sotalol, amiodaron (klasse III antiarytmika); halofantrin (antimalariamedisiner), pentamidin, erytromycin (når det administreres intravenøst), sparfloxacin (antimikrobielle midler); sultoprid, haloperidol, sertindol, pimozid, fenotiazin (antipsykotika); mizolastin, astemizol, terfenadin (antihistaminer); diphemanil, bepridil, vincamine (med intravenøs administrering), cisaprid og andre medikamenter som påvirker forlengelsen av QT-intervallet: deres kombinerte bruk med moxifloxacin er kontraindisert på grunn av den økte risikoen for ventrikulær arytmi (inkludert ventrikulær takykardi av typen torsade de pointes);
  • preparater som inneholder jern, sink, magnesium og aluminium; antacida, antiretrovirale medisiner (didanosin); sukralfat: en betydelig reduksjon i konsentrasjonen av moxifloxacin er mulig på grunn av dannelsen av chelatkomplekser med multivalente kationer inkludert i deres sammensetning; intervallet mellom å ta disse midlene og moxifloxacin bør være minst 4 timer;
  • aktivt karbon: på grunn av hemming av absorpsjon av antibiotikaet, reduseres dets systemiske biotilgjengelighet med mer enn 80% (ved oral administrering av 400 mg);
  • digoksin: det er ingen signifikant endring i farmakokinetiske parametere;
  • warfarin: det er ingen endring i protrombintid og andre parametere for blodkoagulasjon; samtidig er det mulig å øke aktiviteten til antikoagulantia; risikofaktorer inkluderer tilstedeværelse av smittsomme sykdommer, pasientens allmenntilstand og alder; det er nødvendig å overvåke INR og om nødvendig endre doseringen av indirekte antikoagulantia;
  • syklosporin, kalsiumtilskudd, atenolol, teofyllin, ranitidin, orale prevensjonsmidler, itrakonazol, glibenklamid, morfin, digoksin, probenecid - ingen klinisk signifikant interaksjon av disse legemidlene med moxifloxacin ble ikke påvist (doseendring er ikke nødvendig);
  • natriumbikarbonatløsning 4,2 og 8,4%; natriumkloridløsning 10 og 20% ​​- disse løsningene er inkompatible med infusjonsløsningen av moxifloxacin (det er forbudt å administrere samtidig).

analoger

Moxifloxacin-analoger er: Vigamox, Alvelon-MF, Megaflox, Avelox, Moxigram, Maxiflox, Aquamox, Moxistar, Moxiflo, Moxispenser, Moximak, Moxifloxacin Sandoz, Moxifloxacin-KGP, Moxifloxin, Moksifloxin, Plevilox, Rotomox, Moxifur, Moxifloxacin-TL, Ultramox, Simoflox, Hynemox.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys og fuktighet, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Løsningen må ikke fryses.

Holdbarhet - 3 år.

Betingelser for dispensasjon fra apotek

Dispensert etter resept.

Anmeldelser av Moxifloxacin

Vurderinger av Moxifloxacin fra både pasienter og leger er overveiende positive. Dette antibiotikumet har vist seg i behandlingen av smittsomme sykdommer, spesielt urinveislesjoner, og viser en stabil terapeutisk effekt..

Ulempen med stoffet er ifølge vurderinger et betydelig antall uønskede effekter, for eksempel svimmelhet, kvalme, diaré, brystsmerter og magesmerter, hjertebank, takykardi, søvnløshet, angst. I noen tilfeller, på grunn av bivirkninger, måtte pasienter avslutte behandlingen.

Pris for Moxifloxacin i apotek

Det er ingen pålitelige prisdata for Moxifloxacin siden det ikke er tilgjengelig i apotek for øyeblikket. Kostnaden for den analoge, Moxifloxacin Canon, kan være 500 rubler per pakke som inneholder 5 tabletter på 400 mg hver. Utskifting av medisiner bør avtales med den behandlende legen..

Det Er Viktig Å Vite Om Glaukom