Bruksanvisning CAVINTON ® (CAVINTON ®)

Bruksanvisning CAVINTON ® (CAVINTON ®)

Utgivelsesform, sammensetning og emballasje

injeksjonsvæske, oppløsning 10 mg / 2 ml: amp. 10 deler.
Reg. Nr.: 640/95/2000/05/09/11/14/16/19 fra 30.04.2019 - Gyldighetsperiode for registrering. beats er ikke begrenset

Injiseringsvæske, oppløsning fargeløs eller svakt grønnaktig, gjennomsiktig.

1 ml1 amp.
vinpocetine5 mg10 mg

Hjelpestoffer: askorbinsyre, natriummetabisulfitt - 1 mg, vinsyre, benzylalkohol - 10 mg, sorbitol - 80 mg, vann d / i - opptil 1 ml.

2 ml - mørke glassampuller (5) - plastpaller (2) - pappesker.

injeksjonsvæske, oppløsning 25 mg / 5 ml: amp. 10 deler.
Reg. Nr.: 640/95/2000/05/09/11/14/16/19 fra 30.04.2019 - Gyldighetsperiode for registrering. beats er ikke begrenset

Injiseringsvæske, oppløsning fargeløs eller svakt grønnaktig, gjennomsiktig.

1 ml1 amp.
vinpocetine5 mg25 mg

Hjelpestoffer: askorbinsyre, natriummetabisulfitt - 1 mg, vinsyre, benzylalkohol - 10 mg, sorbitol - 80 mg, vann d / i - opptil 1 ml.

5 ml - ampuller i mørkt glass (5) - paller av plast (2) - pappesker.

injeksjonsvæske, oppløsning 50 mg / 10 ml: amp. 5 stykker.
Reg. Nr.: 640/95/2000/05/09/11/14/16/19 fra 30.04.2019 - Gyldighetsperiode for registrering. beats er ikke begrenset

Injiseringsvæske, oppløsning fargeløs eller svakt grønnaktig, gjennomsiktig.

1 ml1 amp.
vinpocetine5 mg50 mg

Hjelpestoffer: askorbinsyre, natriummetabisulfitt - 1 mg, vinsyre, benzylalkohol - 10 mg, sorbitol - 80 mg, vann d / i - 1 ml.

10 ml - ampuller i mørkt glass (5) - paller av plast (1) - pappesker.

farmakologisk effekt

Vinpocetin påvirker metabolismen og blodsirkulasjonen i hjernen, så vel som de reologiske egenskapene til blod.

Legemidlet har en nevrobeskyttende effekt:

  • reduserer de negative effektene av cytotoksiske reaksjoner forårsaket av stimulerende aminosyrer. Inhiberer spenningsavhengige Na + og Ca 2+ kanaler, så vel som NMDA og AMPA reseptorer, forbedrer den nevrotbeskyttende effekten av adenosin.

Vinpocetin stimulerer hjernemetabolismen:

  • øker opptaket og forbruket av glukose og oksygen av hjernevevet. Øker hjernens motstand mot hypoksi;
  • øker transporten av glukose - en eksklusiv energikilde for hjernen - gjennom BBB;
  • forskyver glukosemetabolismen mot en energisk gunstigere aerob bane;
  • inhiberer selektivt Ca 2+ -kalmodulinavhengig enzym cGMP-fosfodiesterase (PDE);
  • øker nivået av cAMP og cGMP i hjernen. Vinpocetin øker konsentrasjonen av ATP og forholdet mellom ATP / AMP;
  • forbedrer utvekslingen av noradrenalin og serotonin i hjernen;
  • stimulerer det stigende noradrenerge systemet;
  • har antioksidantaktivitet.

Vinpocetin forbedrer mikrosirkulasjonen i hjernen:

  • hemmer blodplateaggregering;
  • reduserer patologisk økt blodviskositet;
  • øker deformerbarheten til røde blodlegemer og hemmer fangst av adenosin;
  • forbedrer oksygentransport i vev ved å redusere affiniteten til oksygen for erytrocytter.

Vinpocetin øker selektivt blodstrømmen:

  • øker den cerebrale fraksjonen av hjertets utgang;
  • reduserer motstanden til hjerneårene, uten å påvirke parametrene for systemisk sirkulasjon (blodtrykk, hjerteutgang, hjertefrekvens, systemisk vaskulær motstand);
  • stoffet forårsaker ikke "stjele" -effekten. Under behandling med vinpocetin forbedrer blodgjennomstrømningen til ødelagte (men ennå ikke nekrotiske) iskemiske områder med lav perfusjon (motsatt effekt av "stjeling").

farmakokinetikk

Ved gjentatt oral administrering i doser på 5 mg og 10 mg er kinetikken lineær, Cs er henholdsvis 1,2 ± 0,27 ng / ml og 2,1 ± 0,33 ng / ml. Absolutt oral biotilgjengelighet - ca 7%.

Plasmaproteinbinding hos mennesker er 66%. Vd er 246,7 ± 88,5 L, noe som indikerer god vevsfordeling.

Studier med vinpocetin, merket med en radioaktiv isotop, viste at etter oral administrering av medisinen til rotter, er den største radioaktiviteten observert i leveren og mage-tarmkanalen. C max i vev er notert 2-4 timer etter oral administrering. Konsentrasjonen av den radioaktive etiketten i hjernevevet overskred ikke konsentrasjonen i blodet.

Hovedmetabolitten av hovedmetabolitten av apovincaminsyre (AVA), hvis mengde er hos mennesker 25-30%. Klaringen er 66,7 l / t og overstiger leverklaransen (50 l / t), noe som indikerer en ekstrahepatisk metabolisme av vinpocetin.

Sammenlignet med intravenøs administrasjon er AUC for AVK etter oral administrasjon 2 ganger høyere, noe som indikerer dannelse av AVK i prosessen med presystemisk metabolisme av vinpocetin. Andre metabolitter av vinpocetin:

  • hydroksyvinpocetin, hydroksy-AVK, dihydroxy-AVK-glycinat og deres konjugater med glukuronider og / eller sulfater. Mengden vinpocetin som skilles ut uendret er noen få prosent av dosen som tas.

T 1/2 hos mennesker er 4,83 ± 1,29 timer.

I studier utført ved bruk av radioaktivt merket vinpocetin, ble det funnet at utskillelse hovedsakelig utføres av nyrene (60%) og gjennom tarmen (40%). Det meste av den radioaktive etiketten hos rotter og hunder ble funnet i galle, mens ingen signifikant intrahepatisk sirkulasjon ble observert.

AVK skilles ut hovedsakelig av nyrene ved glomerulær filtrering, T 1/2 avhenger av dose og frekvens av administrering.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Siden vinpocetin er indikert for behandling av hovedsakelig eldre pasienter der det er observert endringer i kinetikk av medisiner - en reduksjon i absorpsjon, en annen distribusjon og metabolisme, en reduksjon i utskillelse - ble det utført studier av farmakokinetikken til vinpocetin i denne gruppen, spesielt ved langvarig bruk. Resultatene fra slike studier har vist at kinetikken til vinpocetin hos eldre ikke skiller seg signifikant fra kinetikken til vinpocetin hos unge mennesker, og i tillegg er det ingen kumulering.

En viktig og betydelig egenskap ved vinpocetin er fraværet av behovet for et spesielt utvalg av dosen av legemidlet hos pasienter med lever- eller nyresykdommer på grunn av stoffskifte av stoffet og fraværet av akkumulering (akkumulering).

Indikasjoner for bruk

    følgende former for cerebral iskemi: tilstander etter en akutt forstyrrelse av cerebral sirkulasjon, kronisk insuffisiens av cerebral sirkulasjon på grunn av cerebral åreforkalkning eller arteriell hypertensjon, inkl. vertebrobasilar insuffisiens; samt vaskulær demens, post-traumatisk encefalopati.

Bidrar til å redusere mentale og nevrologiske symptomer ved cerebral iskemi.

for behandling av kronisk vaskulær patologi av choroid (choroid) og netthinne.

  • behandling av sensorineural hørselstap;
  • Menières sykdom;
  • idiopatisk tinnitus.
  • Doseringsregime

    Legemidlet administreres bare som en langsom intravenøs dryppinfusjon med en hastighet på ikke mer enn 80 dråper / min..

    Den første daglige dosen er vanligvis 20 mg i 500 ml infusjonsvæske, oppløsning. Denne dosen kan økes til 1 mg / kg kroppsvekt per dag, i løpet av 2-3 dager, avhengig av stoffets toleranse. For pasienter som veier 70 kg, er gjennomsnittlig dose 50 mg / dag (50 mg i 500 ml infusjonsvæske, oppløsning); den gjennomsnittlige varigheten av behandlingsforløpet er 10-14 dager.

    Etter avsluttet infusjonsbehandling, anbefales det å fortsette behandlingen med legemidlet i form av tabletter Cavinton® forte (1 tabell 3 ganger / dag) eller Cavinton® (2 tabletter 3 ganger / dag).

    Hos pasienter med nyre- eller leversykdom er ingen spesiell dosejustering nødvendig.

    Bruk av stoffet hos barn og ungdom under 18 år er kontraindisert.

    Legemidlet skal ikke administreres intramuskulært. Legemidlet skal ikke administreres intravenøst ​​uten fortynning.

    For å fortynne stoffet, kan du bruke saltvann eller oppløsninger som inneholder dekstrose (Salsol, Ringers løsning, Rindex, Reomacrodex). Infusjonsløsning skal brukes innen 3 timer etter tilberedning.

    Legemidlet brukes umiddelbart etter at ampullen er åpnet. Medikamentampullen er kun til engangsbruk. Restene av stoffet må ødelegges. Fra et mikrobiologisk synspunkt, bør oppløsningen forberedt for intravenøs administrering brukes umiddelbart.

    Cavintons løsning er kjemisk uforenlig med heparin, derfor er innføring i den samme sprøyten forbudt.

    På grunn av kjemisk inkompatibilitet kan ikke infusjonsløsninger som inneholder aminosyrer brukes til å fortynne Cavinton®-løsning, og under infusjonsbehandling kan Cavinton® ikke administreres sammen med infusjonsløsninger som inneholder aminosyrer..

    Bivirkninger

    Bivirkninger er listet nedenfor etter organsystemklasse og hyppighetsforekomst i henhold til MedDRA 20.1 terminologi.

    sjelden
    (≥1 / 1000-
    Sjeldent
    (≥1 / 10.000-
    sjelden
    (
    Fra det hematopoietiske og lymfatiske systemet
    trombocytopeni
    Agglutinering av erytrocytter
    anemi
    Allergiske reaksjoner
    Utslettoverfølsomhet
    Fra siden av metabolismen
    hyperkolesterolemi
    diabetes
    Økte urinstoff i blodet
    anoreksi
    Økte LDH-nivåer
    Fra nervesystemet
    EuphoriaAngst
    Hodepine
    Svimmelhet
    hemiparese
    døsighet
    Depresjon
    tremor
    Tap av bevissthet
    Ørhet
    På den delen av synsorganet
    Blødning i fremre kammer
    hypermetropia
    Nedsatt synsstyrke
    nærsynthet
    Konjunktival hyperemi
    Hevelse i brystvorten på synsnerven
    dobbeltsyn
    Fra hørselsorganet
    Høreapparat
    hyperakusis
    Hypoacusion
    Ekte svimmelhet
    Støy i ørene
    På den delen av det kardiovaskulære systemet
    Arteriell hypotensjonIskemi / hjerteinfarkt
    Anstrengelsesangina
    arytmi
    bradykardi
    takykardi
    extrasystole
    Følelse av hjerteslag
    Arteriell hypertensjon / hypotensjon
    Tides
    Forlengelse av QT-intervallet på EKG
    ST-segment depresjon på EKG
    Svingninger i blodtrykket
    tromboflebitt
    Hjertefeil
    Atrieflimmer
    Forlengelse av PR-intervallet på EKG
    Fra fordøyelsessystemet
    Epigastrisk ubehag
    Tørr i munnen
    Kvalme
    Spytt hypersekresjon
    Oppkast
    På huden og underhuden
    erythema
    hyperhidrose
    dermatitt
    kløe
    Generelle reaksjoner
    Føle seg varmasteni
    Ubehag i brystet
    Lokale reaksjoner
    Betennelse / trombose på injeksjonsstedet

    Mistenkte bivirkningsrapporter

    Rapporter om mistanke om bivirkninger etter registrering av et legemiddel er viktig. De tillater kontinuerlig overvåking av fordel / risiko-forholdet ved bruk av et legemiddel. Helsepersonell blir bedt om å rapportere om mistanke om bivirkninger gjennom det nasjonale rapporteringssystemet.

    Kontraindikasjoner for bruk

    • akutt fase av hemoragisk hjerneslag;
    • alvorlig hjertesykdom;
    • alvorlige former for arytmi;
    • svangerskap;
    • ammingstid (amming);
    • alder opp til 18 år (på grunn av mangel på kliniske data);
    • overfølsomhet for virkestoffet eller noen av hjelpestoffene.

    Påføring under graviditet og amming

    Bruk av stoffet under graviditet og amming er kontraindisert.

    Vinpocetin krysser morkaken, mens konsentrasjonen av stoffet i morkaken og i blodet til fosteret er lavere enn i mors blod. Ingen teratogen eller embryotoksisk effekt av stoffet ble funnet. I eksperimentelle studier ble det vist at administrering av medikamentet i høye doser i noen tilfeller forårsaket blødning fra morkaken og spontan avslutning av graviditet, tilsynelatende som et resultat av økt blodstrøm i placenta.

    Vinpocetin skilles ut i morsmelk. I studier som brukte radioaktivt merket vinpocetin, var radioaktiviteten i morsmelken 10 ganger høyere enn i mors blod. Når en dose vinpocetin tas i løpet av en time, skilles 0,25% av dosen ut i morsmelk. Siden det ikke foreligger data om effekten av vinpocetin på spedbarnets kropp, er bruk av stoffet under amming kontraindisert..

    Cavinton ®

    Virkestoff:

    Innhold

    Farmakologisk gruppe

    Nosologisk klassifisering (ICD-10)

    3D-bilder

    sammensetning

    piller1 fane.
    virkestoff:
    vinpocetine5 mg
    hjelpestoffer: vannfri kolloidalt silisiumdioksyd - 1,25 mg; magnesiumstearat - 2,5 mg; talkum - 5 mg; maisstivelse - 96,25 mg; laktosemonohydrat - 140 mg
    Konsentrat for infusjonsvæske, oppløsning1 ml
    virkestoff:
    vinpocetine5 mg
    hjelpestoffer: askorbinsyre - 0,5 mg; natriumdisulfitt - 1 mg; vinsyre - 10 mg; benzylalkohol - 10 mg; sorbitol - 80 mg; vann for injeksjon - opptil 1 ml

    farmakologisk effekt

    Administrasjonsmåte og dosering

    Innenfor, etter å ha spist. Vanligvis er den daglige dosen 5-10 mg 3 ganger om dagen (15-30 mg per dag). Den første daglige dosen er 15 mg. Maksimal daglig dose er 30 mg. Den terapeutiske effekten utvikler seg i løpet av en uke fra begynnelsen av legemidlet. Behandlingsforløpet er 1-3 måneder.

    Ved sykdommer i nyrer og lever foreskrives stoffet i vanlig dose, fraværet av kumulasjon tillater lange behandlingsforløp.

    Konsentrat for infusjonsvæske, oppløsning

    IV, drypp sakte (maksimal infusjonshastighet - 80 dråper / min).

    Det er forbudt å gå inn i / m og uten fortynning i / v.

    For å tilberede infusjonen kan du bruke saltvann eller oppløsninger som inneholder dekstrose (Ringer, Salsol, Rindex, Reomacrodex).

    Vanlig startdose er 20 mg (2 amp.) I 500 ml infusjonsløsning. Avhengig av toleranse, kan dosen økes til ikke mer enn 1 mg / kg / dag i løpet av 2-3 dager. Gjennomsnittlig varighet av behandlingen 10-14 dager.

    Gjennomsnittlig daglig dose med en kroppsvekt på 70 kg - 50 mg (5 ampere i 500 ml infusjonsløsning).

    Ingen dosejustering er nødvendig for lever- og nyresykdom.

    Ved slutten av løpet av intravenøs terapi anbefales det å fortsette behandlingen med Cavinton® forte tabletter (1 tablett 3 ganger om dagen) eller Cavinton® (2 tabletter 3 ganger om dagen).

    Infusjonsløsning med Cavinton ® skal brukes de første 3 timene etter tilberedning.

    Slipp skjema

    Tabletter, 5 mg. I en blemme av PVC / aluminium, 25 stk. 2 blemmer i en pappeske.

    Konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning, 5 mg / ml. I ampuller laget av brunt glass i I hydrolytisk klasse med hvitt bruddpunkt, 2, 5 eller 10 ml. 5 amp i en plastpall. 2 og 5 ml - 2 plastbakker i en pappeske. 10 ml - 1 plastpall i en pappeske.

    Produsent

    Konsentrat for infusjonsvæske, oppløsning.

    JSC "Gedeon Richter", Ungarn. 1103, Budapest, st. Demrei, 19.-21.

    1. JSC "Gedeon Richter", Ungarn.

    2. CJSC "Gedeon Richter-RUS". 140342, Russland, Moskva-regionen, Yegoryevsky-distriktet, bosetting Shuvoe, st. Lesnaya, 40 år.

    Forbrukerkrav bør sendes til: Moskva Representative Office of Gedeon Richter OJSC. 119049, Moskva, fjerde Dobryninsky per., 8.

    Tlf.: (495) 363-39-50; faks: (495) 363-39-49.

    Betingelser for dispensasjon fra apotek

    Lagringsforhold for stoffet Cavinton ®

    Oppbevares utilgjengelig for barn.

    Holdbarhet for stoffet Cavinton ®

    Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakken.

    Cavinton

    sammensetning

    Inneholder virkestoffet vinpocetin 5 mg i sin sammensetning. I tillegg inneholder den tilleggsstoffer.

    • I tabletter: talkum, silisiumdioksyd, magnesiumstearat, laktosemonohydrat og maisstivelse.
    • I et konsentrat for infusjon: vinsyre, natriumdisulfitt, injeksjonsvann, benzylalkohol, askorbinsyre og sorbitol.

    Slipp skjema

    • Hvite Cavinton gravert blistertabletter.
    • Konsentrat, injeksjonsvæske, oppløsning (Cavinton IV). Stort sett fargeløs væske.

    Oppskrift på latin - Cavintonum.

    farmakologisk effekt

    Cavinton-piller - hva kommer de fra? Den viktigste aktive ingrediensen er vinpocetin. Det tilhører gruppen med cerebrovasodilaterende midler. Legemidlet forbedrer cerebral metabolism, cerebral sirkulasjon, reologiske egenskaper av blod. Cavinton har en cerebrobeskyttende effekt, reduserer alvorlighetsgraden av den skadelige effekten av aminosyrer, hemmer aktiviteten til transmembrane kalsium, natriumkanaler, AMPA og NMDA reseptorer. Legemidlet Cavinton har en potensierende effekt på den nevrotbeskyttende effekten av adenosin. Vinpocetin øker absorpsjonen, forbedrer absorpsjonen, metabolismen av oksygen og glukose i hjernen. Legemidlet er i stand til å flytte glukosemetabolismen i en mer gunstig aerob retning. Stimulerer cerebral metabolisme av serotonin og noradrenalin, har en antioksidant, stimulerende effekt på det noradrenerge systemet.

    Farmakodynamikk og farmakokinetikk

    Cavinton forbedrer selektiv sirkulasjon: øker den cerebrale fraksjonen av minuttets blodvolum, reduserer motstanden i blodkarene i hjernen, uten å påvirke den generelle sirkulasjonen (hjertefrekvens, minuttvolum, blodtrykk, OPSS). Legemidlet forårsaker ikke stjele syndrom. Det forbedrer blodtilførselen til det iskemiske, men levedyktige området i hjernen, og forårsaker fenomenet "omvendt stjeling". Øker hjernecellers motstand mot hypoksi, forbedrer mikrosirkulasjonen, reduserer blodplateaggregasjonen, motstår patologisk høy blodviskositet, øker erytrocytt deformerbarhet, har en blokkerende effekt på absorpsjonen av adenosin av erytrocytter.

    Tablettene tas opp i løpet av en time. Metaboliseres ikke i tarmen. Utskilles i avføring og urin i forholdet 2 til 3.

    Konsentrasjonen av infusjonsløsningen er terapeutisk i plasma i området 10-20 ng / ml. Det skilles ut av mage-tarmkanalen og av nyrene i forholdet 2 til 3.

    Indikasjoner for bruk

    Hva er Cavinton medisin til? Reseptbeløpet av stoffet er omfattende. Indikasjoner for bruk av Cavinton i injeksjoner (dropper) og i tabletter er vanlige.

    nevrologi

    Forbigående iskemi, vaskulær demens, progressiv hjerneslag, åreforkalkning av GM-kar, vertebro-basilar insuffisiens, tilstand etter hjerneslag, hypertensiv, post-traumatisk encefalopati og andre typer cerebrovaskulær ulykke. Nevrologiske, psykiske lidelser hos pasienter med hjerneinsuffisiens (afasi, nedsatt hukommelse, apraksi, hodepine, bevegelsesforstyrrelser).

    Hva annet hjelper?

    oftalmologi

    Vaskulære lesjoner i øynene (angiospasme i netthinnen og koroid, aterosklerose, degenerative sykdommer, sekundær glaukom, trombose, emboli).

    otolaryngologi

    Alders hørselstap, toksisk og vaskulær genese, kochleovestibulær nevritt, Menières sykdom, svimmelhet, tinnitus, vaso-vegetative manifestasjoner i overgangsalderen.

    Kontra

    Kontraindikasjoner er alvorlige arytmier, alvorlig hjertesykdom, amming, graviditet (på grunn av manglende sikkerhetsdata).

    Bivirkning

    Bivirkningene er som følger:

    Det kardiovaskulære systemet

    Styrking av allerede eksisterende arytmi, mulig takykardi, fallende blodtrykk.

    Mage-tarmkanalen

    Dyspeptiske lidelser, munntørrhet, halsbrann.

    sentralnervesystemet

    Svakhet, søvnforstyrrelse, svimmelhet, migrene. Allergi.

    Instruksjoner for bruk av Cavinton (måte og dosering)

    Cavinton tabletter, bruksanvisning

    Forløpet av medikamentell behandling er i gjennomsnitt 3 måneder (tillatt fra 1 til 8). Cavinton tas etter måltider, tre ganger om dagen, 1 tablett. Når du avbryter legemidlet, må dosen reduseres gradvis over 3 dager..

    Instruksjoner for bruk av Cavinton i ampuller

    Cavintons løsning injiseres intravenøst ​​på en dropper i en dose på 20 mg per 500 ml fysisk. løsning per dag. Intramuskulære injeksjoner er forbudt. Infusjonsløsningen må brukes innen 3 timer etter tilberedning. Maksimal dryppfrekvens er 80 dråper per minutt.

    Overdose

    For øyeblikket er informasjonen om overdosering begrenset. Det anbefales å skylle magen, bruke aktivt kull og bruke symptomatisk terapi.

    Interaksjon

    Bruken av stoffet Cavinton på bakgrunn av heparinbehandling øker risikoen for å utvikle forskjellige hemoragiske komplikasjoner. Legemiddelløsning for injeksjon er uforenlig med heparin.

    Salgsbetingelser

    Lagringsforhold

    Holdes utenfor sollys. Temperaturen skal være mellom 15-30 grader celsius. Legemidlet skal oppbevares utilgjengelig for barn..

    Holdbarhet

    spesielle instruksjoner

    Cavinton har ingen nefro- og hepatotoksiske effekter. Hos pasienter med laktoseintoleranse, må det huskes at en tablett inneholder 83 mg laktose. Hos pasienter med diabetes mellitus, med parenteral administrering av stoffet, er blodsukkerkontroll nødvendig (løsningen inneholder sorbitol, ved intravenøs administrasjon øker den risikoen for arytmi, ventrikkelflimmer). Med hjerneblødning kan legemidlet administreres parenteralt bare etter at de akutte symptomene avtar (etter 5-7 dager). Legemidlet anbefales ikke til bruk i pediatri..

    Cavinton ® bruksanvisning

    Innehaver av markedsføringstillatelse:

    Produsert av:

    Kontaktpersoner for henvendelser:

    Doseringsformer

    reg. Antall: P N014725 / 02 fra 18.01.08 - På ubestemt tid Registreringsdato: 04.04.19
    Cavinton ®
    reg. Antall: P N014725 / 02 fra 18.01.08 - På ubestemt tid Registreringsdato: 04.04.19
    reg. Antall: P N014725 / 02 fra 18.01.08 - På ubestemt tid Registreringsdato: 04.04.19

    Utgivelsesform, emballasje og sammensetning av stoffet Cavinton ®

    Konsentrat for infusjonsvæske, oppløsning fargeløs eller svakt grønnaktig, transparent.

    1 ml
    vinpocetine5 mg

    Hjelpestoffer: askorbinsyre - 0,5 mg, natriumdisulfitt - 1 mg, vinsyre - 10 mg, benzylalkohol - 10 mg, sorbitol - 80 mg, vann d / i - opp til 1 ml.

    2 ml - mørke glassampuller (5) - plastpaller (2) - papppakker.
    5 ml - ampuller i mørkt glass (5) - plastpaller (2) - papppakker.
    10 ml - ampuller i mørkt glass (5) - plastpaller (1) - papppakker.

    farmakologisk effekt

    Handlingsmekanismen til vinpocetin består av flere elementer: det forbedrer cerebral blodstrøm og hjerne metabolisme, har en gunstig effekt på de reologiske egenskapene til blod.

    Den nevrotbeskyttende effekten realiseres ved å redusere den ugunstige cytotoksiske effekten av eksiterende aminosyrer. Blokkerer potensielle avhengige Na + og Ca 2+ kanaler og NMDA- og AMPA-reseptorer. Øker den nevrotbeskyttende effekten av adenosin. Vinpocetin stimulerer hjernemetabolismen: øker opptaket og forbruket av glukose og oksygen. Øker toleransen for hypoksi; øker transporten av glukose, den eneste energikilden for hjernevev, gjennom BBB; forskyver glukosemetabolismen mot en energisk gunstigere aerob bane. Inhiberer selektivt Ca 2+ -kalmodulinavhengig cGMP-fosfodiesterase; øker innholdet av syklisk adenosinmonofosfat (cAMP) og syklisk guanosinmonofosfat (cGMP) i hjernen, konsentrasjonen av ATP og forholdet mellom ATP / AMP i hjernevevet; forbedrer utvekslingen av serotonin og noradrenalin i hjernen, stimulerer det noradrenerge nevrotransmitter-systemet, og har også en antioksidant effekt; som et resultat av alle disse effektene, har vinpocetine en cerebrobeskyttende effekt.

    Forbedrer mikrosirkulasjonen i hjernen ved å hemme blodpladeaggregeringen, redusere patologisk økt blodviskositet, øke evnen til erytrocytter til å deformeres og hemme fangsten av adenosin; fremmer overføringen av oksygen til celler ved å redusere affiniteten til erytrocytter til den.

    Selektivt øker den cerebrale blodstrømmen ved å øke den cerebrale fraksjonen av hjerteproduksjonen, redusere cerebral vaskulær motstand uten å påvirke de systemiske indikatorene for blodsirkulasjon (blodtrykk, hjertefrekvens, hjertefrekvens, systemisk vaskulær motstand). har ikke en "stjele" effekt. På bakgrunn av bruk av vinpocetin forbedrer blodtilførselen til de skadede (men ennå ikke nekrotiske) områdene med iskemi med lav perfusjon ("den motsatte stjelingeffekten").

    farmakokinetikk

    I prekliniske studier av administrering av radioaktivt merket vinpocetin inne, ble det bestemt i de høyeste konsentrasjonene i leveren og mage-tarmkanalen. C max i vev er notert 2-4 timer etter oral administrering. Mengden av den radioaktive isotopen i hjernen overskred ikke mengden i blodet. Proteinbinding i menneskekroppen - 66%. Oral biotilgjengelighet er 7%. Vd er 246,7 ± 88,5 L, noe som indikerer en betydelig fordeling i vev. Vinpocetin-clearance (66,7 l / t) overskrider den blodstrømmen i leveren (50 l / t), noe som indikerer ekstrahepatisk metabolisme.

    Etter gjentatt oral administrering i en dose på 5 eller 10 mg, er kinetikken til vinpocetin lineær. Css er henholdsvis 1,2 ± 0,27 ng / ml og 2,1 ± 0,33 ng / ml.

    Hovedmetabolitten av vinpocetin er apovincaminsyre (AVA), hvorav andelen hos mennesker er 25-30%. Etter å ha tatt vinpocetin inne, er AUC for AVK to ganger det etter intravenøs administrering. Dette indikerer at AVK dannes i løpet av metabolismen under "første passering" av vinpocetin. Andre kjente metabolitter er hydroksyvinpocetin, hydroksy-AVK, dihydroxy-AVK-glycinat, så vel som deres konjugater med glukuronider og / eller sulfater.

    T 1/2 hos mennesker er 4,83 ± 1,29 timer. I studier med et radioaktivt merket medikament ble det funnet at utskillelse utføres av nyrene og gjennom tarmen i forholdet 60:40. I prekliniske studier ble den største radioaktiviteten bestemt i galle, men ingen bekreftelse av betydelig enterohepatisk sirkulasjon ble funnet. I prekliniske studier er det vist at uendret vinpocetin skilles ut i små mengder. Apovincaminsyre skilles ut av nyrene ved enkel glomerulær filtrering, T 1/2 avhenger av dosen som er tatt og administrasjonsveien for vinpocetin.

    Farmakokinetikk i spesielle pasientgrupper

    Det ble avslørt at farmakokinetikken til vinpocetin hos eldre pasienter ikke skiller seg signifikant fra den hos unge pasienter, det er ingen akkumulering av stoffet. Derfor kan vinpocetin foreskrives til pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon i lang tid og i normale doser..

    Indikasjoner om stoffet Cavinton ®

    • for å redusere alvorlighetsgraden av nevrologiske og mentale lidelser assosiert med forstyrrelser i blodtilførselen til hjernen (forbigående iskemisk angrep, iskemisk hjerneslag, symptomatisk behandling av konsekvensene av hjerneslag, vaskulær demens, åreforkalkning i hjernen, posttraumatisk og hypertensiv encefalopati, vertebrobasilar insuffisiens).
    • kroniske vaskulære sykdommer i netthinnen og koroidene (for eksempel trombose eller okklusjon av sentralarterien eller netthinnen).
    • hørselstap ved akutt vaskulær sykdom, toksisk skade (medikament) eller annen opprinnelse (idiopatisk, på grunn av støyeksponering), Menières sykdom og tinnitus.
    Åpne listen over ICD-10-koder
    ICD-10-kodeIndikasjon
    F01Vaskulær demens
    F07Personlighets- og atferdsforstyrrelser på grunn av sykdom, skade eller dysfunksjon i hjernen
    G45Forbigående forbigående cerebrale iskemiske angrep [angrep] og relaterte syndromer
    G45.0Vertebrobasilar arteriesystem syndrom
    G93.4Encefalopati, uspesifisert
    H30Kororetinal betennelse
    H31.1Choroid degenerasjon
    H34Retinal vaskulære okklusjoner
    H35.0Bakgrunnen retinopati og endringer i vaskulær retning
    H81.0Menières sykdom
    H90Ledende og sensorineural hørselstap
    H93.0Degenerative og vaskulære øresykdommer
    H93.1Tinnitus (subjektiv)
    I61Intracerebral blødning (nedsatt cerebral sirkulasjon av den hemoragiske typen)
    I63Hjerneinfarkt
    I67.2Cerebral åreforkalkning
    I67.4Hypertensiv encefalopati
    I69Konsekvenser av cerebrovaskulære sykdommer
    T90Konsekvenser av hodeskader

    Doseringsregime

    Legemidlet er beregnet på intravenøs dryppinfusjon. Administrer sakte, infusjonshastigheten skal ikke overstige 80 dråper / min.

    Det er forbudt å gå inn i / m!

    Det er forbudt å gå inn / inn uten fortynning!

    For å tilberede infusjonen kan du bruke saltvann eller oppløsninger som inneholder dekstrose (Salsol, Ringer, Rindex, Reomakrodex). Infusjonsløsning med Cavinton ® skal brukes de første 3 timene etter tilberedning.

    Den vanlige startdosen er 20 mg (2 amp. 2 ml) i 500 ml infusjonsløsning. Avhengig av toleranse, kan dosen økes til ikke mer enn 1 mg / kg / dag i løpet av 2-3 dager. Gjennomsnittlig varighet av behandlingen 10-14 dager.

    Gjennomsnittlig daglig dose med en kroppsvekt på 70 - 50 mg i 500 ml infusjonsløsning.

    Ingen dosejustering er nødvendig for lever- og nyresykdom.

    Bruk av medikamentet Cavinton®-konsentrat til fremstilling av infusjonsløsning hos barn og unge under 18 år er kontraindisert.

    Ved slutten av løpet av infusjonsterapi anbefales det å fortsette terapi med orale former i henhold til ordningen: 1 fane. stoffet Cavinton ® forte eller 1 fane. stoffet Cavinton ® Comfort 3 ganger / dag (30 mg / dag).

    Bivirkning

    Bivirkninger (BIV) / bivirkninger (AE) presenteres av systemiske organklasser i samsvar med MedDRA-klassifiseringen og med hyppigheten av forekomst: sjelden (fra ≥1 / 1000 til hematopoietisk system: sjelden - trombocytopeni, erytrocyttagglutinasjon; veldig sjelden - anemi.

    Fra immunforsvaret: veldig sjelden - overfølsomhetsreaksjoner.

    Fra siden av metabolisme og ernæring: sjelden - hyperkolesterolemi, diabetes mellitus; veldig sjelden - anoreksi.

    Psykiske lidelser: sjelden - eufori; sjelden - angst; veldig sjelden - depresjon.

    Fra nervesystemet: sjelden - hodepine, svimmelhet, ensidig parese, døsighet; veldig sjelden - skjelving, bevissthetstap, hypotensjon, lett hodetrythet.

    Fra siden av synsorganet: sjelden - hyfem, hyperopi, nærsynthet, uskarpt syn; veldig sjelden - konjunktival hyperemi, ødem av den optiske papillen, diplopi.

    Fra siden av organet for hørsels- og labyrintplager: sjelden - hørselshemming, hyperakusis, hypoacusia, svimmelhet; veldig sjelden - tinnitus.

    Fra siden av det kardiovaskulære systemet: sjelden - iskemi / hjerteinfarkt, angina pectoris, arytmi, bradykardi, takykardi, ekstrasystol, hjertebank, nedsatt blodtrykk, økt blodtrykk, "hetetokter"; svært sjelden - hjertesvikt, atrieflimmer, blodtrykksevne, venøs insuffisiens.

    Fra fordøyelsessystemet: sjelden - epigastrisk ubehag, munntørrhet, kvalme; veldig sjelden - økt spyt, oppkast.

    Hud- og underhudssykdommer: sjelden - erytem, ​​hyperhidrose, urticaria; veldig sjelden - dermatitt, kløe.

    Generelle lidelser og lidelser på injeksjonsstedet: sjelden - en følelse av varme; sjelden - asteni, en følelse av ubehag i brystet, betennelse og trombose på injeksjonsstedet.

    Laboratorie- og instrumentelle data: sjelden - forlengelse av QT-intervallet på EKG, depresjon av ST-segmentet på EKG, økt serumurea-konsentrasjon; veldig sjelden - en økning i LDH-aktivitet, forlengelse av PR-intervallet på EKG, endringer på EKG.

    Kontraindikasjoner for bruk

    • akutt fase av hemoragisk hjerneslag;
    • alvorlig iskemisk hjertesykdom;
    • alvorlige forstyrrelser i hjerterytmen;
    • svangerskap;
    • amming periode;
    • intoleranse mot fruktose eller mangel på enzymet fruktose-1,6-difosfatase;
    • alder under 18 år (på grunn av mangel på data fra kliniske studier);
    • overfølsomhet for vinpocetin eller andre komponenter i stoffet.

    Med forsiktighet: økt intrakranielt trykk, bruk av antiarytmika, hjerterytmeforstyrrelser, langt QT-intervallsyndrom.

    Påføring under graviditet og amming

    Vinpocetin krysser morkaken, men konsentrasjonen i morkaken og i blodet til fosteret er lavere enn i blodet til en gravid kvinne. Vinpocetin er kontraindisert i svangerskapet. Teratogene og embryotoksiske effekter er ikke identifisert. I dyrestudier, når de ble administrert i høye doser, forekom placentablødning og spontane aborter, sannsynligvis som et resultat av økt blodkreft.

    Ammeperiode

    Vinpocetin går over i morsmelk. I studier som brukte merket vinpocetin, var radioaktiviteten i morsmelken ti ganger høyere enn i mors blod. I løpet av en time trenger 0,25% av den innlagte dosen av stoffet inn i morsmelk. Siden vinpocetin går over i morsmelk, og det ikke foreligger data om dets effekt på den nyfødte kroppen, er bruk av stoffet under amming kontraindisert.

    Søknad om brudd på leverfunksjonen

    Søknad om nedsatt nyrefunksjon

    Søknad hos barn

    spesielle instruksjoner

    Hvis pasienten har økt intrakranielt trykk, arytmi eller forlenget QT-intervallsyndrom, så vel som på bakgrunn av bruk av antiarytmiske legemidler Cavinton ®, kan et konsentrat for fremstilling av en infusjonsvæskeoppløsning foreskrives bare etter en grundig analyse av fordelene og risikoen forbundet med bruken..

    Tilstedeværelsen av langt QT-syndrom og bruk av medisiner som forårsaker forlengelse av QT-intervallet, krever periodisk EKG-overvåking.

    På grunn av det faktum at stoffet inneholder en liten mengde sorbitol (80 mg / 1 ml), er det nødvendig å kontrollere blodsukkernivået hos pasienter under behandlingen.

    Cavinton ®, et konsentrat for fremstilling av en infusjonsvæske, er kontraindisert hos pasienter med arvelig fruktoseintoleranse.

    Bensinalkohol som inneholder preparatet (10 mg i 1 ml) kan forårsake giftige og anafylaktiske reaksjoner.

    Natriumdisulfitt som inneholder preparatet (1 mg i 1 ml) kan i sjeldne tilfeller forårsake alvorlige overfølsomhetsreaksjoner og bronkospasmer..

    Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og bruke mekanismer

    Det finnes ingen data om effekten av vinpocetine på evnen til å kjøre kjøretøy og arbeide med mekanismer..

    Overdose

    Det er ingen data om en overdose vinpocetin. Det er kjent at bruk av vinpocetin i en dose på 1 mg / kg kroppsvekt kan betraktes som sikker. Høyere doser vinpocetine bør unngås på grunn av mangel på data.

    Narkotikahandel

    Ved samtidig bruk er det ingen interaksjon med betablokkere (kloranolol, pindolol), klopamid, glibenklamid, digoksin, acenokoumarol, hydroklortiazid, imipramin.

    I sjeldne tilfeller er samtidig bruk med alfa-metyldopa ledsaget av en liten økning i den hypotensive effekten, når du bruker denne kombinasjonen, er det nødvendig med regelmessig overvåking av blodtrykket.

    Til tross for mangelen på data som bekrefter muligheten for interaksjon, anbefales det å utvise forsiktighet mens du forskriver med sentralt virkende medikamenter, antiarytmiske og antikoagulasjonsmidler..

    Legemidlet er kjemisk uforenlig med heparin, derfor kan disse to medikamentene ikke blandes i samme sprøyte eller intravenøst ​​dryppsystem, men antikoagulasjonsbehandling kan utføres samtidig.

    Vinpocetine er også uforenlig med infusjonsløsninger som inneholder aminosyrer, derfor bør Cavinton® konsentrat for tilberedning av infusjonsvæske under infusjonsbehandling ikke administreres sammen med oppløsninger som inneholder aminosyrer..

    Lagringsforhold for stoffet Cavinton ®

    Legemidlet skal oppbevares i originalemballasjen (pappeske) for å beskytte mot lyseksponering, utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C..

    Cavinton-infusjonsløsning: instruksjoner for bruk

    sammensetning

    virkestoff: vinpocetin;

    1 ml konsentrat for tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning av 5 mg vinpocetin;

    Hjelpestoffer: askorbinsyre, natriummetabisulfitt (E 223), vinsyre, benzylalkohol, sorbitol (E 420), injeksjonsvann.

    Doseringsform

    Konsentrat for infusjonsvæske, oppløsning.

    Farmakologisk gruppe

    Psykostimulerende midler og nootropiske stoffer.

    ATC-kode N06B X18.

    indikasjoner

    Neurology. For behandling av forskjellige former for cerebrovaskulær patologi: tilstander etter å ha lidd en cerebrovaskulær ulykke (hjerneslag), vertebrobasilar insuffisiens, vaskulær demens, cerebral aterosklerose, posttraumatisk og hypertensiv encefalopati. Bidrar til svekkelse av mentale og nevrologiske symptomer i cerebrovaskulær patologi.

    Ophthalmology. For behandling av kronisk vaskulær sykdom i choroid (choroid) og netthinne (f.eks. Trombose, hindring av sentralarterien eller retinal vene).

    Otolaryngologi. For behandling av senilt hørselstap ved akutt vaskulær patologi, toksisk (medikamentell) lesjon eller lesjon av annen art (idiopatisk, som et resultat av støyeksponering), Menières sykdom og tinnitus.

    Kontra

    Akutt fase av hemoragisk hjerneslag, alvorlig koronar hjertesykdom, alvorlige arytmier.

    Graviditet, ammingstid.

    Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor et eller flere av hjelpestoffene.

    Bruk av stoffet hos barn er kontraindisert (på grunn av mangel på data fra relevante kliniske studier).

    Administrasjonsmåte og dosering

    Det er lov å bruke stoffet bare som en langsom infusjon! (Infusjonshastigheten skal ikke overstige maksimalt 80 dråper / min!)

    Legemidlet kan ikke administreres intramuskulært, og stoffet kan ikke administreres uten fortynning!

    Den daglige startdosen for voksne er vanligvis 20 mg i 500 ml infusjonsvæske, oppløsning. Denne dosen kan økes til 1 mg / kg kroppsvekt per dag i 2-3 dager, avhengig av pasientens toleranse for stoffet..

    Gjennomsnittlig varighet av behandlingsforløpet er 10-14 dager, den vanlige daglige dosen er 50 mg / dag (50 mg i 500 ml infusjonsvæske, oppløsning) - basert på en kroppsvekt på 70 kg.

    Etter avsluttet løpet av infusjonsbehandling anbefales det å fortsette behandlingen av pasienten med Cavinton i form av tabletter.

    Cavinton-konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning kan fortynnes med fysiologisk saltvann eller infusjonsløsninger som inneholder glukose (for eksempel Salsol, Ringer, Rindex, Reomacrodex). Infusjonsløsningen skal brukes innen 3:00 etter tilberedning.

    Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nyre- eller leversykdom.

    Bruk av Cavinton-konsentrat til fremstilling av en infusjonsløsning hos barn er kontraindisert (se "Kontraindikasjoner").

    Bivirkninger

    Cavinton-konsentrat for infusjonsløsning er et trygt medikament, er bekreftet av sikkerhetsstudier som inkluderte data om titusenvis av pasienter og demonstrerte at selv de bivirkningene som oppsto oftest ikke falt under kategorien "Ofte> 1/100" iht. med definisjonen av MedDRA, det vil si bivirkninger med høyest sannsynlighet for forekomst ble registrert med en frekvens under 1%. Av denne grunn er det ingen frekvenskategori "Ofte" i tabellen..

    Bivirkninger er listet nedenfor etter organsystemklasse og frekvens i henhold til MedDRA terminologi:

    Overdose

    Overdoseringstilfeller ble ikke observert. Basert på litteraturdata kan administrering av stoffet i en dose på 1 mg / kg kroppsvekt anses som trygt. Siden det fremdeles ikke foreligger data om bruken av stoffet i doser som overskrider denne dosen, er ikke innføring av stoffet i høye doser tillatt.

    Bruk under graviditet eller amming

    Under graviditet og amming er bruk av vinpocetin kontraindisert..

    Svangerskap. Vinpocetin krysser morkaken, men i morkaken og i blodet til fosteret vises det i lavere konsentrasjoner enn i mors blod. Det var ingen teratogen eller embryotoksisk effekt. I dyreforsøk ble administrasjonen av store doser vinpocetin ledsaget i noen tilfeller av morkake blødning og spontanabort, hovedsakelig som et resultat av økt blodsirkulasjon i morkaken. Ammer. Vinpocetin går over i morsmelk. I studier som brukte merket vinpocetin, var radioaktiviteten i morsmelken ti ganger høyere enn i mors blod. Mengden som skilles ut i melk i løpet av 1:00, er 0,25% av den administrerte dosen av stoffet. Siden vinpocetin trenger inn i morsmelken, og det ikke foreligger data om effekten på den nyfødte kroppen, er bruk av vinpocetin under amming kontraindisert.

    Bruk av stoffet hos barn er kontraindisert (på grunn av mangel på data fra relevante kliniske studier).

    Søknadsfunksjoner

    Hvis pasienten har økt intrakranielt trykk, arytmier eller langt QT-intervallsyndrom, så vel som på bakgrunn av bruk av antiarytmiske legemidler, kan løpet av medikamentell behandling startes bare etter en grundig analyse av fordelene og risikoen forbundet med bruken av stoffet..

    Anbefalt EKG-overvåking i syndromet med langt QT-intervall eller mens du tar medisinen, hjelper til med å forlenge QT-intervallet.

    Preparatet inneholder en liten mengde sorbitol, derfor, hvis en pasient har diabetes mellitus, er det nødvendig å periodisk overvåke blodsukkernivået i løpet av behandlingen..

    I tilfelle pasientintoleranse mot fruktose eller mangel på 1,6-difosfatase fruktose, unngå å bruke stoffet.

    Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører eller kjører andre mekanismer

    Det foreligger ingen data om effekten av vinpocetin på evnen til å kjøre kjøretøy og arbeide med mekanismer, men det bør tas hensyn til sannsynligheten for døsighet og svimmelhet under bruk av stoffet..

    Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

    Under kliniske studier, med samtidig bruk av vinpocetin med betablokkere som kloranolol og pindolol, samt samtidig bruk av klopamid, glibenklamid, digoksin, acenokoumarol eller hydroklortiazid, ble det ikke funnet noen interaksjon mellom disse medisinene. I sjeldne tilfeller ble det observert en viss tilleggseffekt ved samtidig bruk av alfa-metyldopa og vinpocetin, og med bruk av denne kombinasjonen av medikamenter er det nødvendig å gjennomføre regelmessig overvåking av blodtrykket.

    Selv om data fra kliniske studier ikke har bekreftet interaksjoner, anbefales det forsiktighet ved samtidig bruk av vinpocetin og medikamenter som påvirker sentralnervesystemet, samt ved samtidig antiarytmisk og antikoagulerende behandling..

    Farmakologiske egenskaper

    Vinpocetin er en forbindelse med en kompleks virkningsmekanisme, har en gunstig effekt på metabolismen i hjernen og forbedrer blodtilførselen, samt forbedrer de reologiske egenskapene til blod.

    Vinpocetine har nevrobeskyttende effekter: stoffet svekker de skadelige effektene av cytotoksiske reaksjoner forårsaket av stimulerende aminosyrer. Legemidlet hemmer spenningsgaterte Na + og Ca 2+ kanaler, så vel som NMDA og AMPA reseptorer. Legemidlet forbedrer den nevrotbeskyttende effekten av adenosin.

    Vinpocetin stimulerer cerebral metabolisme: stoffet øker opptaket av glukose og O 2 og forbruket av disse stoffene fra hjernevevet. Øker hjernemotstanden mot hypoksi; øker transporten av glukose - en eksklusiv energikilde for hjernen - over blod-hjerne-barrieren; forskyver glukosemetabolismen mot en energisk gunstigere aerob bane; hemmer selektivt Ca 2+ -kalmodulinavhengig enzym cGMP-fosfodiesterase (PDE) øker nivået av cAMP og cGMP i hjernen. Øker ATP-konsentrasjonen og ATP / AMP-forholdet; øker omsetningen av noradrenalin og serotonin i hjernen; stimulerer det stigende noradrenerge systemet; har antioksidantaktivitet; som et resultat av virkningen av alle ovennevnte effekter, har vinpocetin en cerebrobeskyttende effekt.

    Vinpocetin forbedrer mikrosirkulasjonen i hjernen: stoffet hemmer blodplateaggregering, reduserer patologisk økt blodviskositet, øker erytrocytt deformerbarhet og hemmer adenosinopptak, forbedrer O 2-transport i vev ved å redusere O 2-affiniteten for erytrocytter.

    Vinpocetin øker selektivt blodstrømmen i hjernen: stoffet øker den cerebrale fraksjon av hjerteproduksjonen; reduserer vaskulær motstand i hjernen, uten å påvirke parametrene for systemisk sirkulasjon (blodtrykk, hjerteutgang, pulsfrekvens, OPSS), forårsaker ikke stoffet en "stjele effekt". På bakgrunn av stoffet forbedrer dessuten blodstrømmen til de skadede (men ennå ikke nekrotiske) områdene med iskemi med lav perfusjon ("den motsatte stjelingeffekten").

    Fordeling. I studier med oral administrering av medikamentet hos rotter, ble radioaktivt merket vinpocetin i den høyeste konsentrasjonen funnet i leveren og i mage-tarmkanalen. Maksimale vevskonsentrasjoner kan oppdages 2-4 timer etter inntak av stoffet. Konsentrasjonen av radioaktivitet i hjernen overskred ikke konsentrasjonen i blodet.

    Hos mennesker: binding til blodproteiner er 66%. Den absolutte orale biotilgjengeligheten til vinpocetin er 7%. Distribusjonsvolumet er 246,7 ± 88,5 liter, noe som betyr en uttalt binding av stoffet i vevene. Verdien av klarering av vinpocetin (66,7 l / t) overstiger verdien i plasma og i leveren (50 l / t), noe som indikerer utsiden av dens metabolisme av forbindelsen..

    Produksjon. Med gjentatt oral administrering av medikamentet i en dose på 5 mg og 10 mg, demonstrerer vinpocetine lineær kinetikk; likevekt plasmakonsentrasjoner er henholdsvis 1,2 ± 0,27 ng / ml og 2,1 ± 0,33 ng / ml. Halveringstiden hos mennesker er 83 ± 1,29 timer. I studier utført med en radioaktivt merket forbindelse, ble det funnet at hovedutskillelsesveien er gjennom urin og avføring i et forhold på 60: 40%. En større mengde radioaktiv etikett hos rotter og hunder ble manifestert i galle, men ingen signifikant leveromløp ble observert. Apovincaminsyre skilles ut gjennom nyrene ved enkel glomerulær filtrering, halveringstiden til dette stoffet varierer avhengig av dose og administrasjonsvei for vinpocetin. Metabolisme. Hovedmetabolitten av vinpocetin er apovincaminsyre (AVA), som dannes hos mennesker hos 25-30%. Etter oral administrering er området under kurven ("konsentrasjon - tid") av AVK det dobbelte av det etter medisineadministrasjon, noe som indikerer dannelse av AVK i prosessen med presystemisk metabolisme av vinpocetin. Andre identifiserte metabolitter er hydroksyvinpocetin, hydroksy-AVK, dihydroxy-AVK-glycinat og deres konjugater med glukuronider og / eller sulfater. I hver av de undersøkte artene var mengden vinpocetin, som ble frigitt uendret, bare noen få prosent av den innlagte dosen av stoffet..

    En viktig og betydelig egenskap ved vinpocetin er fraværet av behovet for et spesielt utvalg av dosen av stoffet hos pasienter med lever- eller nyresykdommer, under hensyntagen til stoffskifte av stoffet og fraværet av akkumulering (akkumulering).

    Endringer i farmakokinetiske egenskaper under spesielle omstendigheter (for eksempel i en viss alder, i nærvær av samtidig sykdommer). Siden vinpocetin er indikert for behandling av hovedsakelig eldre pasienter der det observeres endringer i kinetikk av medikamenter - en reduksjon i absorpsjon, en annen distribusjon og metabolisme, en reduksjon i abstinens - var det nødvendig å gjennomføre studier for å vurdere kinetikken til medisinen i denne aldersgruppen, spesielt ved langvarig bruk. Resultatene fra slike studier viste at kinetikken til vinpocetin hos eldre ikke skiller seg signifikant fra kinetikken til vinpocetin hos unge, og i tillegg er det ingen akkumulering. Ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon, kan de vanlige dosene av stoffet brukes, siden vinpocetin ikke samler seg i kroppen til slike pasienter, det tillater å ta stoffet i lang tid.

    Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper

    fargeløs eller svakt grønnaktig, gjennomsiktig løsning.

    Det Er Viktig Å Vite Om Glaukom