Moxifloxacin

Det er kontraindikasjoner. Rådfør deg med legen din før du tar den.

Handelsnavn i utlandet (i utlandet) - Avalox, Avelon, Hinemox, Izilox, Milflox, Moxiblu, Moxicip, Moxif, Moxigram, Octegra, Staxom; øyedråper - Eye-Quin, Otymox-MF, Moxeza.

Alle antibakterielle, antivirale og soppdrepende medisiner er her.

Du kan stille et spørsmål eller legge inn en anmeldelse om et stoff (vær så snill, ikke glem å oppgi navnet på stoffet i meldingen teksten) her.

Preparater som inneholder Moxifloxacin (Moxifloxacin - ATC-koder J01MA14, S01AX22):

Hyppige utgivelsesformer (mer enn 100 forslag i apotekene i Moskva)
NavnSlipp skjemaPakking, stkProdusentens landPris i Moskva, rTilbud i Moskva
Avelox (Avelox)infusjonsløsning, 1,6 mg / ml 250 ml i polymerposer1Tyskland, Bayer845- (gjennomsnitt 1790↘) -2678161↗
Avelox (Avelox)tabletter 400 mgfemTyskland, Bayer727- (gjennomsnitt 811) -878513↗
Vigamoxøyedråper 0,5% 5 ml1USA, Alcon129- (gjennomsnitt 235↗) -301554↗
Sjelden funnet frigjøringsformer (mindre enn 100 forslag i apotekene i Moskva)
Moxininjeksjonsvæske, oppløsning 1,6 mg i 1 ml 250 ml i et hetteglass1India, Belko240841↘
Pleviloxtabletter 400 mgfemIndia, Plethico for pharmasynthesis719- (gjennomsnitt 817↗) - 84432↗

Avelox (original Moxifloxacin) - bruksanvisning. Reseptbelagte medisiner, kun for helsepersonell!

Klinisk og farmakologisk gruppe:

Antibakterielt medikament fra fluorokinolongruppen.

farmakologisk effekt

Moxifloxacin er et bredspektret bakteriedrepende antibakterielt medikament, 8-metoksyfluorokinolon. Den bakteriedrepende effekten av medikamentet skyldes hemming av bakterielle topoisomeraser II og IV, noe som fører til forstyrrelse av prosessene for replikasjon, reparasjon og transkripsjon av DNA-biosyntese av den mikrobielle cellen og som en konsekvens til døden av mikrobielle celler..

De minste bakteriedrepende konsentrasjonene av legemidlet er generelt sammenlignbare med dets minimale hemmende konsentrasjoner (MIC).

Mekanismene som fører til utvikling av resistens mot penicilliner, kefalosporiner, aminoglykosider, makrolider og tetracykliner påvirker ikke den antibakterielle aktiviteten til moxifloxacin. Kryssresistens mellom disse gruppene av antibakterielle medisiner og moxifloxacin er ikke observert. Så langt er det heller ikke observert noen tilfeller av plasmidresistens. Den samlede forekomsten av resistensutvikling er veldig lav (10-7-10-10). Moxifloxacin-resistens utvikler seg sakte gjennom flere mutasjoner. Gjentatt eksponering av mikroorganismer for moxifloxacin i konsentrasjoner under MIC er ledsaget av bare en liten økning. Tilfeller av kryssresistens mot kinoloner er rapportert. Noen gram-positive og anaerobe mikroorganismer som er resistente mot andre kinoloner forblir imidlertid følsomme for moxifloxacin.

Det ble funnet at tilsetningen av en metoksygruppe i posisjon C8 til strukturen til moxifloxacinmolekylet øker aktiviteten til moxifloxacin og reduserer dannelsen av resistente mutantstammer av gram-positive bakterier. Tilsetningen av en bicycloamin-gruppe i C7-stilling forhindrer utvikling av aktiv strømning, mekanismen for resistens mot fluorokinoloner.

Moxifloxacin er in vitro aktiv mot et bredt spekter av gram-negative og gram-positive mikroorganismer, anaerober, syrefaste bakterier og atypiske bakterier som Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Samt bakterier som er resistente mot beta-laktam og makrolide antibiotika..

Påvirkning av tarmens mikroflora

I to studier utført på frivillige ble følgende forandringer i tarmmikrofloraen observert etter oral administrering av moxifloxacin: en reduksjon i konsentrasjonen av Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Samt anaerobes Bifidobacterium Pepto spp. spp. Disse endringene var reversible i løpet av to uker. Clostridium difficile giftstoffer ikke påvist.

farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes moxifloxacin raskt og nesten fullstendig.

Absolutt biotilgjengelighet for oral og intravenøs infusjon er omtrent 91%.

Farmakokinetikken til moxifloxacin når den tas i en dose på 50 til 1200 mg en gang, samt 600 mg per dag i 10 dager, er lineær..

Etter en enkelt dose moxifloxacin i en dose på 400 mg, oppnås Cmax i blodet innen 0,5-4 timer og er 3,1 mg / l. Etter oral administrering av 400 mg moxifloxacin en gang om dagen er Cssmax og Cssmin henholdsvis 3,2 mg / l og 0,6 mg / l..

Når moxifloxacin tas sammen med mat, er det en liten økning i tiden for å nå Cmax (med 2 timer) og en liten reduksjon i Cmax (med omtrent 16%), mens absorpsjonsvarigheten ikke endres. Disse dataene har imidlertid ingen klinisk betydning, og stoffet kan brukes uavhengig av matinntak..

Etter en enkelt infusjon av Avelox i en dose på 400 mg i 1 time, oppnås Cmax på slutten av infusjonen og er 4,1 mg / l, noe som tilsvarer en økning på omtrent 26% sammenlignet med verdien av denne indikatoren for oral administrering. Eksponeringen av stoffet, bestemt av AUC-indikatoren, overstiger litt den når medisinen tas oralt.

Med flere intravenøse infusjoner i en dose på 400 mg i 1 time, varierer Cssmax og Cssmin fra henholdsvis 4,1 mg / l til 5,9 mg / l og fra 0,43 mg / l til 0,84 mg / l. Gjennomsnittlig Css på 4,4 mg / l oppnås ved slutten av infusjonen.

Likevektstilstanden oppnås innen 3 dager.

Bindingen til blodproteiner (hovedsakelig albumin) er omtrent 45%.

Moxifloxacin distribueres raskt i organer og vev. Vd er omtrent 2 l / kg.

Høye konsentrasjoner av legemidlet, som overstiger de som er i plasma, skapes i lungevevet (inkludert alveolære makrofager), i slimhinnen i bronkiene, i nesebihulene, i bløtvev, hud og subkutane strukturer, foci av betennelse. I den mellomliggende væske og i spytt bestemmes medisinen i en fri form, ikke bundet til proteiner, i en konsentrasjon som er høyere enn i plasma. I tillegg bestemmes høye konsentrasjoner av medikamentet i organene i bukhulen og peritonealvæsken, så vel som i vevet i de kvinnelige kjønnsorganene..

Moxifloxacin gjennomgår biotransformasjon av 2. fase og skilles ut fra kroppen av nyrene, samt gjennom tarmene, både uendret og i form av inaktive sulfo-forbindelser (M1) og glukuronider (M2). Moxifloxacin biotransformeres ikke av cytokrom P450 mikrosomalt system. Metabolitter M1 og M2 er til stede i plasma i konsentrasjoner lavere enn moderforbindelsen. I følge resultatene fra prekliniske studier, ble det bevist at disse metabolittene ikke har en negativ effekt på kroppen når det gjelder sikkerhet og toleranse..

T1 / 2 er omtrent 12 timer. Den gjennomsnittlige totale klarering etter oral administrering og etter IV administrering i en dose på 400 mg er 179-246 ml / min..

Nyreclearance er 24-53 ml / min. Dette indikerer delvis tubulær reabsorpsjon av stoffet..

Massebalansen til moderforbindelsen og fase 2-metabolittene er omtrent 96-98%, noe som indikerer fravær av oksidativ metabolisme. Rundt 22% av en enkelt dose (400 mg) skilles ut uendret av nyrene, omtrent 26% gjennom tarmen.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Alders- og kjønnsforskjeller i farmakokinetikken til moxifloxacin er ikke fastslått. Det var ingen klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetikken til moxifloxacin hos pasienter i forskjellige etniske grupper.

Farmakokinetiske studier av moxifloxacin hos barn er ikke utført.

Det var ingen signifikante endringer i farmakokinetikken til moxifloxacin hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (inkludert CC

Det var ingen signifikante forskjeller i konsentrasjonen av moxifloxacin hos pasienter med nedsatt leverfunksjon (klasse A, B, C i Child-Pugh skalaen) sammenlignet med friske frivillige og pasienter med normal leverfunksjon..

Indikasjoner for bruk av stoffet AVELOX®

Smittsomme og inflammatoriske sykdommer hos voksne forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet:

  • akutt bihulebetennelse;
  • forverring av kronisk bronkitt;
  • samfunnet ervervet lungebetennelse (inkludert forårsaket av stammer av mikroorganismer med multippel antibiotikaresistens *);
  • ukompliserte infeksjoner i hud og bløtvev;
  • kompliserte infeksjoner i huden og subkutane strukturer (inkludert en infisert diabetisk fot);
  • kompliserte intra-abdominale infeksjoner, inkludert polymikrobielle infeksjoner, inkl. intraperitoneale abscesser;
  • ukompliserte betennelsessykdommer i bekkenorganene (inkludert salpingitt og endometritis).

* - Streptococcus pneumoniae med multippel antibiotikaresistens inkluderer stammer som er resistente mot penicillin og stammer som er resistente mot to eller flere antibiotika fra slike grupper som penicilliner (med MIC> 2 mg / ml), II-generasjon kefalosporiner (cefuroxim), makrolider, tetracykliner. og trimetoprim / sulfametoksazol.

Det er nødvendig å ta hensyn til gjeldende offisielle retningslinjer for regler for bruk av antibakterielle midler..

Doseringsregime

Legemidlet er foreskrevet av munn og intravenøst ​​drypp, 400 mg en gang om dagen.

Varigheten av behandlingen med Avelox når den tas oralt og intravenøst ​​bestemmes av infeksjonens alvorlighetsgrad og den kliniske effekten og er: med en forverring av kronisk bronkitt - 5-10 dager; med fellesskap ervervet lungebetennelse, er den totale varigheten av trinnvis terapi (intravenøs administrasjon etterfulgt av oral administrasjon) 7-14 dager, første IV, deretter inne, eller 10 dager inne; for akutt bihulebetennelse og ukompliserte infeksjoner i hud og bløtvev - 7 dager; med kompliserte infeksjoner i hud og subkutant vev, er den totale varigheten av trinnvis terapi (intravenøs administrasjon etterfulgt av oral administrasjon) 7-21 dager; med kompliserte intra-abdominale infeksjoner er den totale varigheten av trinnvis terapi (intravenøs administrering av medikamentet etterfulgt av oral administrering) 5-14 dager; for ukompliserte inflammatoriske sykdommer i bekkenorganene - 14 dager.

Varigheten av behandlingen med Avelox kan være opptil 21 dager.

Ingen dosendringer er nødvendige hos eldre pasienter.

Effekten og sikkerheten ved bruk av moxifloxacin hos barn og ungdom er ikke fastslått..

Pasienter med nedsatt leverfunksjon trenger ikke å endre doseringsregimet..

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (inkludert med alvorlig nyresvikt med CC 1/1000 til 1/10 000 til

Bruk hos eldre pasienter

Eldre pasienter trenger ikke å endre doseringsregimet.

Søknad hos barn

Kontraindisert: barn og unge under 18 år.

spesielle instruksjoner

I noen tilfeller, etter den første bruken av stoffet, kan det utvikle seg overfølsomhet og allergiske reaksjoner, som legen bør informere umiddelbart om. Svært sjelden, selv etter den første bruken av stoffet, kan anafylaktiske reaksjoner utvikle seg til livstruende anafylaktisk sjokk. I disse tilfellene bør behandlingen med moxifloxacin avbrytes og de nødvendige terapeutiske tiltak (inkludert antisjokk) bør utføres.

Når du bruker moxifloxacin, kan noen pasienter oppleve forlengelse av QT-intervallet. Ved analyse av EKG oppnådd under kliniske studier var det korrigerte QT-intervallet 6 msek +/- 26 msek, 1,4% sammenlignet med baseline. Fordi kvinner har et lengre QT-intervall sammenlignet med menn, kan de være mer følsomme for medisiner som forlenger QT-intervallet. Eldre pasienter er også mer utsatt for medisiner som påvirker QT-intervallet.

Graden av forlengelse av QT-intervallet kan øke med økende legemiddelkonsentrasjon, så du bør ikke overskride det anbefalte. Hos pasienter med lungebetennelse ble det imidlertid observert en sammenheng mellom konsentrasjonen av moxifloxacin i blodplasma og forlengelse av QT-intervallet. Forlengelse av QT-intervallet er assosiert med økt risiko for ventrikulære arytmier, inkludert polymorf ventrikulær takykardi. Ingen av de 9000 pasientene behandlet med moxifloxacin hadde kardiovaskulære komplikasjoner og dødsfall assosiert med forlenget QT-intervall. Hos pasienter med tilstander som disponerer for arytmier, kan imidlertid risikoen for ventrikulære arytmier øke med moxifloxacin..

I denne forbindelse bør moxifloxacin ikke foreskrives til pasienter med en fast forlengelse av QT-intervallet, pasienter med ukorrigert hypokalemi, så vel som pasienter som får antiarytmika i klasse I A (kinidin, prokainamid) og klasse III (amiodaron, sotalol, ibutilide).

På grunn av risikoen for å utvikle en additiv effekt på QT-intervallet, bør moxifloxacin ikke administreres samtidig med legemidler som forlenger QT-intervallet (cisaprid, erytromycin, antipsykotika, trisykliske antidepressiva), til pasienter med tilstander som disponerer for arytmier, slik som klinisk signifikant bradykardi, akutt og akutt også for pasienter med levercirrhose som ikke kan utelukke risikoen for å utvikle forlengelse av QT-intervall, spesielt kvinner og eldre pasienter (siden disse kategoriene av pasienter er mer følsomme for medisiner som forlenger QT-intervallet).

Ved bruk av moxifloxacin er det rapportert om tilfeller av fulminant hepatitt, som potensielt kan føre til utvikling av leversvikt (inkludert dødelige tilfeller). Pasienten bør informeres om at i tilfelle symptomer på leversvikt, er det nødvendig å oppsøke lege før du fortsetter behandlingen med moxifloxacin..

Når du tar moxifloxacin, er det rapportert om tilfeller av utvikling av buløse hudlesjoner (Stevens-Johnson syndrom, giftig epidermal nekrolyse). Pasienten bør informeres om at hvis symptomer på hud- eller slimhinnelesjoner oppstår, må du oppsøke lege før du fortsetter behandlingen med moxifloxacin..

Bruk av kinolonemedisiner er forbundet med en mulig risiko for anfall. Moxifloxacin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med CNS-sykdom og tilstander som er mistenkelige for CNS-involvering, disponerer for anfall eller senker anfallsterskelen.

Bruk av bredspektrede antibakterielle medisiner, inkludert moxifloxacin, er assosiert med risikoen for å utvikle pseudomembranøs kolitt assosiert med antibiotikabruk. Denne diagnosen må huskes på pasienter som har alvorlig diaré under behandling med moxifloxacin. I dette tilfellet bør passende behandling foreskrives umiddelbart. Medisiner som hemmer perinalisering av tarmen er kontraindisert for utvikling av alvorlig diaré.

Moxifloxacin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med myasthenia gravis på grunn av mulig forverring av sykdommen.

På bakgrunn av kinolonterapi, inkl. moxifloxacin, spesielt hos eldre og pasienter som får GCS, tendinitt og senebrudd kan utvikle seg. Ved de første symptomene på smerte eller betennelse på skadestedet, bør legemidlet seponeres og det berørte lemmet bør lettes.

Ved bruk av kinoloner noteres lysfølsomhetsreaksjoner. Under prekliniske og kliniske studier, samt ved bruk av moxifloxacin i praksis, ble det imidlertid ikke observert lysfølsomhetsreaksjoner. Pasienter som får moxifloxacin, bør imidlertid unngå eksponering for direkte sollys og ultrafiolett lys..

Bruk av stoffet i form av tabletter for oral administrasjon anbefales ikke hos pasienter med kompliserte inflammatoriske sykdommer i bekkenorganene (for eksempel assosiert med tubo-ovarie- eller bekken-abscesser)..

Pasienter på diett med lavt saltinnhold (med hjertesvikt, nyresvikt, med nefrotisk syndrom) bør ta hensyn til at infusjonsløsningen inneholder natriumklorid.

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og bruke mekanismer

Fluorokinoloner, inkludert moxifloxacin, kan forstyrre pasientens evne til å kjøre bil og delta i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner på grunn av effekten på sentralnervesystemet.

Overdose

Det er begrensede data om overdosering av moxifloxacin. Det var ingen bivirkninger ved bruk av Avelox i en dose på opptil 1200 mg en gang og 600 mg i 10 dager eller mer.

Behandling: ved overdosering, i samsvar med den kliniske situasjonen, utføres symptomatisk og støttende terapi med EKG-overvåking.

Ved overdosering når du tar tabletter, forhindrer bruk av aktivert karbon i et tidlig absorpsjonsstadium en ytterligere økning i systemisk eksponering.

Narkotikahandel

Ingen dosejustering er nødvendig når Avelox® brukes sammen med atenolol, ranitidin, kalsiumtilskudd, teofyllin, p-piller, glibenklamid, itrakonazol, digoksin, morfin, probenecid (fraværet av klinisk signifikant interaksjon med moxifloxacin ble bekreftet).

Den kombinerte bruken av Avelox og antacida, multivitaminer og mineraler inne kan forstyrre absorpsjonen av moxifloxacin på grunn av dannelsen av chelatkomplekser med flerverdige kationer inneholdt i disse preparatene, og reduserer derfor konsentrasjonen av moxifloxacin i blodplasmaet. I denne forbindelse bør antacida, antiretrovirale midler (for eksempel didanosin) og andre legemidler som inneholder kalsium, magnesium, aluminium, jern, sukralfat, sink tas minst 4 timer før eller 4 timer etter inntak av Avelox.

Med den kombinerte bruken av Avelox og warfarin, endres ikke protrombintiden og andre parametere for blodkoagulasjon..

Hos pasienter som fikk antikoagulantia i kombinasjon med antibiotika, inkl. med moxifloxacin har det vært tilfeller av en økning i antikoagulantia-aktiviteten til antikoagulasjonsmedisiner. Risikofaktorer er tilstedeværelsen av en smittsom sykdom (og en samtidig inflammatorisk prosess), pasientens alder og generelle tilstand. Til tross for at interaksjonen mellom moxifloxacin og warfarin ikke er påvist, er det nødvendig for pasienter som får kombinert behandling med disse medisinene, å overvåke INR og om nødvendig justere dosen med indirekte antikoagulantia.

Moxifloxacin og digoxin har ingen signifikant effekt på de farmakokinetiske parametrene til hverandre. Ved gjentatt administrering av moxifloxacin økte Cmax for digoxin med omtrent 30%. I dette tilfellet endrer ikke forholdet mellom AUC og Cmin for digoksin seg.

Ved samtidig bruk av aktivert karbon og moxifloxacin oralt i en dose på 400 mg, reduseres den systemiske biotilgjengeligheten til legemidlet med mer enn 80% som et resultat av en nedgang i absorpsjonen. Ved overdosering forhindrer bruk av aktivert karbon i et tidlig absorpsjonsstadium en ytterligere økning i systemisk eksponering.

Når det administreres intravenøst ​​med samtidig oral prematur av aktivert trekull, reduseres den systemiske biotilgjengeligheten til medikamentet (med omtrent 20%) på grunn av adsorpsjonen av moxifloxacin i mage-tarmkanalen under enterohepatisk sirkulasjon.

Opptaket av moxifloxacin endres ikke ved samtidig inntak av mat (inkludert meieriprodukter). Moxifloxacin kan tas med eller uten mat.

uforlikelighet

Moxifloxacin-infusjonsløsning skal ikke gis samtidig med følgende medisiner: natriumkloridløsning 10%, natriumkloridløsning 20%, natriumbikarbonatoppløsning 4,2%, natriumbikarbonatløsning 8,4%.

Betingelser for dispensasjon fra apotek

Legemidlet blir dispensert etter resept.

Lagringsforhold og perioder

Liste B. Tabletter skal oppbevares utilgjengelig for barn, på et tørt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Holdbarhet - 5 år.

Løsningen for infusjon skal oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur fra 15 til 30 ° C. Holdbarhet - 5 år.

Moxifloxacin (Moxifloxacin)

Innhold

Strukturformel

Russisk navn

Det latinske navnet på stoffet er Moxifloxacin

Kjemisk navn

1-cyklopropyl-6-fluor-1,4-dihydro-8-metoksy-7 - [(4aS, 7aS) -oktahydro-6H-pyrrolo [3,4-b] pyridin-6-yl] -4-okso 3-kinolinkarboksylsyre (som hydroklorid)

Bruttoformel

Farmakologisk gruppe av stoffet Moxifloxacin

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Kjennetegn på stoffet Moxifloxacin

Antibakterielt middel fra IV-generasjonsgruppen av fluorokinoloner. Moxifloxacin hydrochloride er et gulaktig eller gult krystallinsk stoff. Det skiller seg fra andre fluorokinoloner ved tilstedeværelsen i strukturen i molekylet i en metoksygruppe i stilling 8 og bicykloamin i posisjon 7.

farmakologi

Inhiberer topoisomerase II (DNA-gyrase) og topoisomerase IV - enzymer som er nødvendige for replikasjon, transkripsjon, reparasjon og rekombinasjon av bakteriell DNA. Bruker syntese av DNA fra mikrobielle celler, har en bakteriedrepende effekt.

Tilstedeværelsen av en metoksygruppe i posisjon 8 fremmer en økning i aktiviteten og en reduksjon i forekomsten av resistente mutantstammer av gram-positive bakterier. Feste av en tilleggsring i posisjon 7 forhindrer aktiv frigjøring (strømning) av fluorokinoloner fra cellen assosiert med NorA- eller pmrA-gener, observert i visse gram-positive bakterier.

Moxifloxacin er aktiv (både in vitro og i henhold til resultatene fra kliniske studier i behandling av en rekke infeksjoner) mot de fleste stammer av følgende mikroorganismer: aerobe gram-positive mikroorganismer - Enterococcus faecalis (bare stammer som er følsomme for vancomycin og gentamicin), Staphylococcus aureus (bare meticillin-sensitive), Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (inkludert multiresistente stammer), Streptococcus pyogenes; aerobe gramnegative mikroorganismer - Enterobacter cloacae, Esherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, anaerobe mikroorganismer - Bacteroides pneumocoides, Pneumatiske sulfater, Pneumatiske sulfater, pneumoniae.

I følge in vitro-studier er moxifloxacin aktiv (MIC ≤2 μg / ml) mot de fleste (mer enn 90%) stammer av følgende mikroorganismer: aerobe gram-positive mikroorganismer - Staphylococcus epidermidis (bare meticillin-sensitive stammer), Streptococcus agalactiae, Streptocc; aerobe gramnegative mikroorganismer - Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophyla; anaerobe mikroorganismer - Fusobacterium spp., Prevotella spp. Den kliniske relevansen av disse in vitro-data er ikke blitt bestemt, og sikkerheten og effekten av moxifloxacin i behandlingen av infeksjoner forårsaket av disse patogenene er ikke fastslått i adekvate og godt kontrollerte studier..

Kryssresistens mellom moxifloxacin og andre klasser av antimikrobielle midler (inkludert makrolider, beta-laktamantibiotika, aminoglykosider, tetracykliner) er ikke kjent.

Moxifloxacin-resistens utvikler seg sakte in vitro og er assosiert med flertrinnsmutasjoner. Resistens mot moxifloxacin in vitro hos grampositive bakterier forekommer med en frekvens på 1,8 · 10 −9 til 1 · 10 −11 eller mindre.

Kryssresistens mellom moxifloxacin og andre fluorokinoloner er observert hos gramnegative bakterier. Gram-positive bakterier som er resistente mot andre fluorokinoloner, kan være utsatt for moxifloxacin.

Ved inntak absorberes den godt fra mage-tarmkanalen (inntak av veldig fet mat påvirker ikke absorpsjonen, samtidig forbruk av 1 kopp yoghurt påvirker ikke graden og hastighet for systemisk absorpsjon - AUC), den absolutte biotilgjengeligheten er nesten 90%. Studier hos friske frivillige har vist at Cmax etter et enkelt oralt inntak av 400 mg moxifloxacin er 3,1 ± 1,0 mg / l (n = 372), med gjentatt administrering - 4,5 ± 0,5 mg / l (n = 15). Plasmakonsentrasjonen øker i forhold til dosen i doseområdet opp til 1200 mg (maksimal enkelt testdose for oral administrering). T1/2 fra plasma er 12 ± 1,3 timer, oppnås likevektstilstanden etter minst tre dagers administrering (daglig 400 mg). Serumproteinbinding er omtrent 50% og avhenger ikke av konsentrasjonen av stoffet. Distribusjonsvolumet er 1,7–2,7 l / kg. Det er godt fordelt i vev og kroppsvæsker, med konsentrasjoner i vev som ofte overstiger konsentrasjonen av et stoff i plasma. Etter oral administrering eller intravenøs administrasjon i en dose på 400 mg, bestemmes moxifloxacin i spytt, slimhinnen i nesen, bronkiene og bihulene, i underhuden, skjelettmuskulaturen, etc. Høye konsentrasjoner som overstiger nivået av moxifloxacin i blodet skapes i slimhinnen i bronkiene ( vev / plasmakonsentrasjonsforhold 1,7 ± 0,3), alveolære makrofager (21,2 ± 10,0), væske som dekker respirasjonsepitel (8,7 ± 6,1), slimhinnen i den maksillære bihule (2,0 ± 0,3) og andre. Måling av konsentrasjoner ble utført 3 timer etter inntak av en enkelt dose på 400 mg (bortsett fra målinger i bihulene, som ble utført 5 dager etter administrering). Eliminasjonshastigheten av moxifloxacin fra vev er vanligvis parallell med eliminasjonshastigheten fra plasma. Det metaboliseres i leveren uten deltakelse av cytokrom P450-systemet (det påvirker ikke aktiviteten til cytokrom P450-systemet) ved konjugering for å danne to inaktive metabolitter - sulfat (M1) og glukuronid (M2). M1 er omtrent 38% av dosen og skilles ut hovedsakelig i avføring, M2 - 14% av dosen, skilles ut bare i urin. Cirka 45% av moxifloxacin skilles ut uendret (hvorav omtrent 20% i urin, omtrent 25% i fæces). Total tilsynelatende klarering - 12 ± 2,0 l / t, nyre - 2,6 ± 0,5 l / t.

Det var ingen forskjeller i de viktigste farmakokinetiske parametrene avhengig av alder, kjønn, rase. Det ble ikke funnet signifikante endringer i farmakokinetiske parametere ved mild, moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon (inkludert med kreatininclearance mindre enn 30 ml / min), samt med mild (Child Pugh Klasse A) og moderat (Child Pugh Class A) og moderat (Child Pugh Klasse B) alvorlighetsgrad. Farmakokinetikken til moxifloxacin hos barn så vel som hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child Pugh Klasse C) er ikke undersøkt.

Fototoksisitet. Studier hos friske frivillige (n = 32) viste at moxifloxacin ikke forårsaker fotosensibilisering (sammenlignet med placebo).

EKG endres. Hos pasienter som fikk moxifloxacin, ble forlengelse av QT-intervallet på EKG observert. Etter oral administrering av 400 mg ble verdien av endringen i QTc fra baseline på tidspunktet for når Cmax var 6 millisekunder (n = 787). I løpet av daglig intravenøs administrering (400 mg i 1 time) var endringen i QTc sammenlignet med det opprinnelige nivået 9 millisekunder den første dagen (n = 69) og 3 millisekunder på den tredje dagen (n = 290). Informasjon om potensiell farmakodynamisk interaksjon hos mennesker mellom moxifloxacin og andre medisiner som forlenger QTc-intervallet er begrenset. Det har vist seg at hos hunder sotalol (en anti-arytmisk klasse III) førte til en ytterligere økning i QTc-intervallet når kombinert med moxifloxacin intravenøst ​​i høye doser (se også "Farmakologi hos dyr" og "Forsiktighetsregler").

Farmakologi hos dyr

Kinoloner forårsaker leddgikt hos små dyr i dyrking. I hundeundersøkelser har valper vist seg å utvikle leddgikt med orale doser moxifloxacin ≥30 mg / kg / dag (omtrent 1,5 ganger MRDC) i 28 dager. Oral administrering til modne aper og rotter med doser på henholdsvis 135 og 500 mg / kg, ble ikke ledsaget av manifestasjoner av leddgikt.

I en 6-måneders studie på rotter og aper ble det ikke observert krystallurier med moxifloxacin (i motsetning til noen andre kinoloner).

Ingen tegn til oftalmisk toksisitet ble observert i en 13-ukers studie på hunder med oral moxifloxacin i en dose på 60 mg / kg, så vel som i en 6-måneders studie på rotter og aper (daglige orale doser var opptil 500 mg / kg og 135 mg / kg, henholdsvis). I en 2-ukers studie på beaglehunder ble endringer i elektroretinogrammet observert når de ble inntatt i doser på 60 og 90 mg / kg. En av fire hunder viste histopatologiske forandringer i netthinnen i en dose på 90 mg / kg (dose assosiert med dødelighet i denne studien).

Noen kinoloner har pro-krampaktig aktivitet, som forbedres når de brukes sammen med NSAIDs. I en studie på mus ble det ikke funnet noen økning i akutt toksisitet eller potensiell toksisk effekt på sentralnervesystemet (inkludert forekomst av anfall) når moxifloxacin ble administrert oralt i en dose på 300 mg / kg sammen med administrering av NSAIDs (diklofenak, ibuprofen, etc.)..

Studier på hunder har vist at ved plasmakonsentrasjoner av moxifloxacin 5 ganger det terapeutiske nivået hos mennesker, observeres en økning i QT-intervallet. Hovedmekanismen for å forlenge QT-intervallet (data fra elektrofysiologiske studier) er hemming av den hurtigaktiverende komponenten i den forsinkede (forsinkede) korrigerende kaliumstrømmen. Samtidig infusjon av sotalol mens du tok moxifloxacin hos hunder førte til en mer markant forlengelse av QTc-intervallet enn når du tok moxifloxacin alene i samme dose (30 mg / kg).

Kreftfremkallende egenskaper, mutagenitet, effekter på fruktbarhet

Langtidsstudier på dyr for å vurdere den kreftfremkallende effekten av moxifloxacin er ikke utført.

Det viste ikke mutagenisitet eller genotoksisitet i en rekke in vitro-tester, inkl. i Ames-testen (ved bruk av 4 bakteriestammer TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537), i testen med hypoksantin-guanin-fosforibosyltransferase av kinesiske hamster eggstokkceller, så vel som in vivo (inkludert i mikronukleustesten i mus ). Avdekket mutagen aktivitet (som for andre kinoloner) i Ames-testen ved bruk av bakteriestammen TA 102, muligens på grunn av blokade av DNA-gyrase. Utstilt klastogen aktivitet i V-79-testen for kromosomale avvik, men induserte ikke planlagt DNA-syntese i hepatocyttkultur hos rotter.

Det var ingen effekt på fertilitet hos hann- og hunnrotter etter oral administrering av doser over 500 mg / kg / dag (omtrent 12 ganger høyere enn MRDC, med tanke på kroppsoverflate, i mg / m 2) eller intravenøs administrering i doser på 45 mg / kg / dag (omtrent identisk MRDC, med tanke på kroppsoverflate, i mg / m 2). Oral administrering av doser på 500 mg / kg / dag viste svake morfologiske forandringer i hannsperm og svake effekter på østrus hos kvinner.

Kliniske undersøkelser. Effektiviteten av moxifloxacin er blitt evaluert i en rekke kliniske studier.

Forverring av kronisk bronkitt

I følge resultatene fra en storskala randomisert, dobbeltblind, kontrollert klinisk studie utført i USA, var den kliniske effekten av moxifloxacin i behandlingen av forverring av kronisk bronkitt (oral 400 mg en gang om dagen i 5 dager) 89% (222/250 pasienter), med Imidlertid ble den første evalueringen av resultatene utført 7-17 dager etter terapi. Graden av mikrobiologisk utryddelse var: for Streptococcus pneumoniae og Haemophilus parainfluenzae 100% (16/16), Haemophilus influenzae 89% (33/37), Moraxella catarrhalis 85% (29/34), Staphylococcus aureus 94% (15/16), Klebsiella lungebetennelse 90% (18/20).

Effekten av moxifloxacin (oralt 400 mg en gang daglig) i behandlingen av pasienter med klinisk og radiologisk dokumentert samfunns ervervet lungebetennelse ble evaluert i en storskala, randomisert, dobbeltblind, kontrollert klinisk studie utført i USA. Den kliniske effekten av moxifloxacin var 95% (184/194), med den primære vurderingen av effekten hos de fleste pasienter som ble utført på dagene 14–35 ved påfølgende besøk..

I en storskala, randomisert, dobbeltblind, kontrollert klinisk studie utført i USA og Canada, ble effekten av moxifloxacin vurdert når den ble brukt sekvensielt - IV, deretter via munnen, i en dose på 400 mg en gang om dagen i 7-17 dager hos pasienter med bekreftet diagnose - ervervet lungebetennelse i samfunnet. Den kliniske effekten av moxifloxacin var 89% (161/180), den primære effektanalysen hos de fleste pasienter ble utført 7-30 dager etter avsluttet behandling..

Samlede data fra flere studier indikerer at den kliniske effekten av moxifloxacin er 85% mot Staphylococcus aureus, 92% mot Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, 93% mot Chlamydia pneumoniae, 94% mot Streptococcus pneumoniae, 96% - for Mycoplasma pneumoniae.

Samfunns ervervet lungebetennelse forårsaket av stammer av Streptococcus pneumoniae med multippel antibiotikaresistens (se "Søknad").

Klinisk og bakteriologisk effekt av moxifloxacin var 95% (35/37).

Akutt bakteriell bihulebetennelse

Effekten av moxifloxacin (400 mg en gang daglig per munn i 10 dager) i behandlingen av pasienter med akutt bakteriell bihulebetennelse ble evaluert i en storskala, randomisert, dobbeltblind, kontrollert klinisk studie som ble utført i USA. Den kliniske effekten av moxifloxacin (kur pluss forbedring) var 90%, den primære effektanalysen ble utført 7-21 dager etter terapi.

I tillegg er det utført studier for å få bakteriologiske data for å evaluere mikrobiologisk utryddelse hos voksne pasienter behandlet med moxifloxacin (400 mg oralt, en gang om dagen i 7 dager). Alle pasienter (n = 336) gjennomgikk lumbale punktering. Klinisk effekt (utryddelse) på dagene 21–37 etter behandling var 97% (29/30) for Streptococcus pneumoniae, 83% (15/18) for Moraxella catarrhalis, 80% (24/30) for Haemophilus influenzae.

Ukompliserte smittsomme sykdommer i huden og vedlegg.

Basert på resultatene fra en randomisert, dobbeltblind, kontrollert klinisk studie utført i USA, i behandling av hudinfeksjoner (ukompliserte abscesser - 30%, koker - 8%, cellulitt - 16%, impetigo - 20%, andre hudinfeksjoner - 26%) effektiviteten av moxifloxacin (oral administrering i en dose på 400 mg en gang om dagen i 7 dager) var 89% (108/122).

Kompliserte smittsomme sykdommer i huden og dens vedlegg

Effekten av moxifloxacin er blitt evaluert i to randomiserte, aktivt kontrollerte kliniske studier. Den kliniske effekten av moxifloxacin var 82,2% (106/129) mot Staphylococcus aureus (meticillin-mottagelige stammer), 81,6% (31/38) mot Esherichia coli, 91,7% (11/12) mot Klebsiella pneumoniae, 81,8% (9/11) - mot Enterobacter cloacae.

Kompliserte intra-abdominale infeksjoner

Effekten av moxifloxacin er blitt evaluert i to randomiserte, aktivt kontrollerte kliniske studier. I en dobbeltblind studie i Nord-Amerika var 79,8% moxifloxacin effektiv til å behandle pasienter med intra-abdominale infeksjoner som peritonitt, abscess, blindtarmbetennelse med perforering, perforering av tarmen (146/183). I den andre, åpne internasjonale studien, var effektiviteten 80,9%.

Påføring av stoffet Moxifloxacin

I følge Physicians Desk Reference (2009) er moxifloxacin indikert for behandling av infeksjoner forårsaket av mottagelige stammer av mikroorganismer hos voksne (over 18 år).

Akutt bakteriell bihulebetennelse på grunn av Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae eller Moraxella catarrhalis.

Forverring av kronisk bronkitt assosiert med bakteriell infeksjon (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, meticillin-mottagelig Staphylococcus aureus eller Moraxella catarrhalis).

Samfunns ervervet lungebetennelse forårsaket av Streptococcus pneumoniae (inkludert de forårsaket av stammer av mikroorganismer med multippel antibiotikaresistens *), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, meticillin-mottagelige Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, eller Mycoplasma pneumoniae.

Ukompliserte infeksjoner i huden og vedhengene forårsaket av meticillin-mottakelige Staphylococcus aureus eller Streptococcus pyogenes.

Kompliserte intra-abdominale infeksjoner, inkludert polymikrobielle infeksjoner som abscesser, forårsaket av Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis, Clostridium perfringens, Bacteromicteroides theta.

Kompliserte infeksjonssykdommer i huden og vedhengene forårsaket av meticillin-mottakelige Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae eller Enterobacter cloacae.

* - stammer med multippel antibiotikaresistens (Multi-drug resistent Streptococcus pneumoniae - MDRSP), inkludert stammer tidligere kjent som PRSP (Penicillin-resistent S. pneumoniae) og stammer som er resistente mot to eller flere av følgende antibiotika: penicillin (med MIC ≥2 mcg / ml), andre generasjons kefalosporiner (f.eks. Cefuroxim), makrolider, tetracykliner og trimetoprim / sulfametoksazol.

Kontra

Overfølsomhet (inkludert overfor andre kinoloner), alder opp til 18 år (sikkerhet og effekt er ikke bestemt; det må tas i betraktning at moxifloxacin forårsaker artropati hos små dyr i dyrking)..

Begrensninger i bruken

QT forlengelsessyndrom; ukorrigerbar hypokalemi; samtidig bruk av klasse IA-antiarytmika (kinidin, prokainamid) eller klasse III (amiodaron, sotalol); sykdommer i sentralnervesystemet, disponerer for forekomsten av anfall; epilepsi; alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child Pugh Klasse C).

Påføring under graviditet og amming

Bruk under graviditet er mulig hvis den forventede effekten av terapi oppveier den potensielle risikoen for fosteret (adekvate og strengt kontrollerte studier av sikkerhetsbruken hos gravide ikke er utført).

Teratogene effekter. Moxifloxacin hadde ingen teratogen effekt når det ble gitt til gravide rotter under organogenese i doser større enn 500 mg / kg / dag, noe som tilsvarer omtrent 0,24 MRDC (basert på AUC-verdier), men det var en reduksjon i fosterets kroppsvekt og en liten forsinkelse i skjelettdannelse, noe som indikerte føtotoksisitet.

Ved intravenøs administrering av moxifloxacin til gravide rotter i en dose på 80 mg / kg / dag (omtrent 2 ganger høyere enn MRDC per kroppsoverflate (mg / m2)), ble toksisitet for kvinner og minimal effekt på fosteret, vekt og utseende på morkaken observert. Ved intravenøs administrering av doser over 80 mg / kg / dag ble det ikke observert teratogen effekt. Inngivelse av kaniner under graviditet i en periode på organogenese i en dose på 20 mg / kg / dag (omtrent identisk med MRDC når den ble tatt oralt) førte til et fall i fosterets kroppsvekt og forsinket beindannelse i skjelettet. Tegn på toksisitet hos kvinnelige kaniner i disse dosene var dødelighet, spontanaborter, en markant reduksjon i matinntaket, redusert vanninntak, hypoaktivitet. Bevis for teratogenisitet når det ble brukt i Cynomolgus aper i en dose på 100 mg / kg / dag (2,5 MRDC) oralt Forekomsten av vekttap hos nyfødte valper økte i en dose på 100 mg / kg / dag. Hos rotter ble det funnet at etter en oral dose på 500 mg / kg / dag, ble følgende effekter observert: en liten økning i varigheten av svangerskapet, tap før fødsel, redusert vekt hos nyfødte babyer, redusert overlevelse hos nyfødte. Den toksiske effekten av moxifloxacin på mors organisme ble manifestert når den ble gitt til rotter under graviditet i en dose på 500 mg / kg / dag.

FDA Action Category C.

Moxifloxacin skilles ut i morsmelken til rotter. Fordi moxifloxacin kan passere i morsmelken til ammende kvinner og forårsake alvorlige bivirkninger hos ammede babyer, bør ammende kvinner enten stoppe amming eller moxifloxacin (gitt viktigheten av medisinen til moren).

Bivirkninger av stoffet Moxifloxacin

Under kliniske studier som involverte over 9200 pasienter som fikk oral og IV moxifloxacin (over 8600 pasienter fikk det i en dose på 400 mg), var de fleste av de noterte bivirkningene milde til moderate og krevde ikke seponering av behandlingen. Terapi ble avbrutt på grunn av medikamentrelaterte bivirkninger hos 2,9% av pasientene med oral administrasjon og 6,3% av pasientene som fikk den i rekkefølge (IV og oral).

Følgende bivirkninger ble vurdert til minst mulig medisinerelatert og ble observert hos ≥2% av pasientene: kvalme (6%), diaré (5%), svimmelhet (2%).

Klinisk signifikante bivirkninger som er vurdert som minst mulig medisinerelaterte og observert i QT, leukopeni, redusert protrombin (økt protrombintid / økt INR), eosinofili, trombocytemi; EKG, hypertensjon, hypotensjon, perifert ødem, økt protrombin (redusert protrombintid / redusert INR), trombocytopeni, supraventrikulær takykardi, redusert tromboplastin, ventrikulær takykardi.

Fra fordøyelseskanalen: ≥0,1% inkl. smerter i bryst, rygg, ben, smerter i bekkenområdet; astma, ansiktsødem, hyperglykemi, hyperlipidemi, hypertensjon, hypestesi, lysfølsomhets / fototoksisitetsreaksjoner, synkope, tendopatier.

Studier etter markedsføring har rapportert følgende bivirkninger: anafylaktiske reaksjoner, angioødem (inkludert laryngeal ødem), leversvikt (inkludert dødsulykker), hepatitt (hovedsakelig kolestatisk), lysfølsomhet / fototoksisitetsreaksjoner, psykotiske reaksjoner, Stevens-Johnsons syndrom, senebrudd, giftig epidermal nekrolyse og ventrikulær takyarytmi (inkludert svært sjeldne tilfeller av hjertestans og torsade de pointes, vanligvis hos pasienter med samtidig alvorlige proarytmiske symptomer).

Interaksjon

Det var ingen klinisk signifikant effekt av moxifloxacin på farmakokinetikken til følgende medisiner: itrakonazol, teofyllin, warfarin, digoksin, p-piller. Itrakonazol, teofyllin, warfarin, digoksin, probenecid, morfin, ranitidin, kalsium (som tilsetningsstoff til kostholdet) hadde ingen signifikant effekt på farmakokinetikken til moxifloxacin. Antacida og jernholdige midler reduserer biotilgjengeligheten av moxifloxacin (så vel som andre kinoloner) betydelig.

I kliniske studier som involverte 24 friske frivillige, ble det ikke funnet noen signifikant medikamentell interaksjon mellom moxifloxacin og R- eller S-isomerer av warfarin (i nærvær av moxifloxacin ble det ikke observert noen endring i protrombintiden). Siden noen kinoloner har blitt rapportert å øke den antikoagulerende effekten av warfarin eller dets derivater, bør protrombintid og andre koagulasjonsparametere overvåkes hos pasienter som tar warfarin og kinoloner samtidig.

I henhold til resultatene fra farmakokinetiske studier og data oppnådd in vitro, hemmer ikke moxifloxacin cytokrom P450 isoenzymer - CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, noe som indikerer en liten sannsynlighet for en endring i den metabolske clearance av medisiner metabolisert med deltagelse av disse isozymene. warfarin, teofyllin).

Når det brukes samtidig med kortikosteroider, øker risikoen for å utvikle tendovaginitt eller senebrudd.

Antacida, sukralfat, metallkationer, multivitaminer, etc. kan redusere absorpsjonen av kinoloner på grunn av dannelsen av chelatkomplekser, som et resultat, redusere konsentrasjonen av kinoloner i plasma betydelig. I farmakokinetiske studier på 12 friske frivillige ble det vist at et enkelt oralt inntak av moxifloxacin i en dose på 400 mg 2 timer før, samtidig eller 4 timer etter inntak av aluminium / magnesiumholdige antacida (900 mg aluminiumhydroksyd og 600 mg magnesiumhydroksid en gang oralt) førte til en reduksjon i AUC-verdien av moxifloxacin med henholdsvis 26%, 60% og 23%. Med samtidig administrering av moxifloxacin og jernsulfat (100 mg 1 gang per dag i to dager) er verdiene av AUC og Cmax moxifloxacin reduserte med henholdsvis 39% og 59%. Moxifloxacin bør tas oralt minst 4 timer før eller 8 timer etter inntak av magnesium- eller aluminium-antacida, sukralfat, metallkationer som jern, multivitaminer som inneholder sink.

Farmasøytiske interaksjoner. På grunn av begrenset informasjon om kompatibiliteten til moxifloxacin i form av en løsning for intravenøs administrasjon med andre medisiner for intravenøs administrering, bør ikke samtidig infusjon utføres. Moxifloxacin-oppløsning er kompatibel med følgende oppløsninger: 0,9% natriumklorid, 1 M natriumklorid, 5% dekstrose, vann for injeksjon, 10% dekstrose, ringelaktatoppløsning.

Overdose

En enkelt dose på opptil 2,8 g var ikke assosiert med noen alvorlige bivirkninger.

Behandling av akutt overdose: gastrisk skylling og bruk av aktivert kull er kun tilrådelig ved overdosering når det tas oralt, tilstrekkelig hydrering, EKG-overvåking (på grunn av muligheten for å forlenge QT-intervallet), symptomatisk behandling. Rundt 3 og 9% av dosen av moxifloxacin, samt 2 og 4,5% av dets glukuronid blir fjernet under langvarig poliklinisk peritonealdialyse og hemodialyse.

Administrasjonsvei

Forholdsregler for Moxifloxacin

På bakgrunn av moxifloxacin er en økning i QT-intervallet mulig, derfor bør det foreskrives med forsiktighet til pasienter som samtidig får andre legemidler som også forlenger QT-intervallet (cisaprid, erytromycin, antipsykotika, trisykliske antidepressiva), fordi en additiv effekt kan ikke utelukkes.

Det er foreskrevet med forsiktighet mot bakgrunn av klasse IA-antiarytmika (kinidin, procainamid) eller klasse III (amiodaron, sotalol).

På grunn av de begrensede kliniske dataene om bruk av moxifloxacin hos pasienter med klinisk signifikant bradykardi og tegn på akutt myokardiell iskemi, bør det foreskrives med forsiktighet hos disse pasientene. Graden av forlengelse av QT-intervallet kan øke med en økning i konsentrasjonen av stoffet og en økning i infusjonshastigheten ved intravenøs administrasjon. Derfor bør den anbefalte dosen og tidspunktet for administrering av legemidlet ikke overskrides. En økning i QT-intervallet kan føre til økt risiko for ventrikulære arytmier, inkludert torsade de pointes. Det var ingen tilfeller av sykelighet eller dødelighet assosiert med forlengelse av QT-intervallet i kontrollerte kliniske studier ved bruk av moxifloxacin hos mer enn 9 200 pasienter (inkludert 223 pasienter med hypokalemia i begynnelsen av behandlingen), og det var ingen økning i dødelighet hos 18 000 pasienter som tok moxifloxacin inne, under studier etter markedsføring uten EKG-overvåking.

Bruk av kinoloner er assosiert med en mulig risiko for å utvikle anfall, samt andre lidelser i sentralnervesystemet (svimmelhet, forvirring, skjelving, hallusinasjoner, depresjon og sjelden - selvmordstanker eller handlinger). Disse reaksjonene kan oppstå etter den første dosen av stoffet. Hvis slike reaksjoner oppstår, bør moxifloxacin seponeres. Som andre kinoloner, bør moxifloxacin brukes med forsiktighet hvis det er eller mistenkes CNS-sykdom (inkludert alvorlig cerebral arteriosklerose, epilepsi), eller hvis det er andre faktorer som disponerer for anfall eller en reduksjon i anfallsterskelen.

Tilfeller av utvikling av alvorlige anafylaktiske reaksjoner er rapportert når du tar legemidlet hos pasienter som tar kinoloner, inkludert moxifloxacin. I noen tilfeller ble disse reaksjonene ledsaget av hjertekollaps, bevissthetstap, besvimelse, hevelse i svelget eller ansiktet, dyspné, elveblest, kløe. Hvis det utvikler seg anafylaktiske reaksjoner, er øyeblikkelig administrering av epinefrin nødvendig. Hvis det oppstår hudutslett eller andre tegn på overfølsomhetsreaksjoner, bør behandling med moxifloxacin seponeres og passende gjenopplivningstiltak bør tas (om nødvendig).

Det er viktig å ta hensyn til muligheten for å utvikle pseudomembranøs kolitt hvis pasienter utvikler diaré mens de tar antibakterielle midler. Behandling med antibakterielle midler endrer den normale floraen i tykktarmen og kan føre til økt vekst av Clostridia. Når en diagnose av pseudomembranøs kolitt er etablert, bør passende behandling igangsettes.

Under terapi med fluorokinoloner, inkl. moxifloxacin, senebetennelse og senebrudd (Achilles og andre) er mulig. I observasjoner etter markedsføring ble det rapportert om økt risiko hos pasienter som fikk samtidig kortikosteroider, særlig over 60 år. Derfor, hvis smerter, betennelse eller senebrudd oppstår, bør moxifloxacin seponeres. Husk at senebrudd kan oppstå under eller etter kinolonbehandling (inkludert moxifloxacin).

spesielle instruksjoner

Før behandling starter, bør passende tester utføres for å identifisere mikroorganismer som forårsaket sykdommen og vurdere mottakeligheten for moxifloxacin. Moxifloxacin-behandling kan startes i påvente av resultatene av disse testene. Når testresultatene er kjent, bør adekvat behandling videreføres.

Det Er Viktig Å Vite Om Glaukom